血漿中許多化合物是與血漿蛋白結合的。小分子化合物如激素，與血漿蛋白質結合后就不容易透過血腦屏障，因此無從發揮其生理效應；必須待其游離以后才能通過屏障發揮其效應。例如甲狀腺素，在血漿中有99%以上與血漿蛋白結合，游離的不到1%；腦脊液中甲狀腺素含量較低，但與血漿中游離的甲狀腺素含量相近，故仍能滿足生理的需要。游離的甲狀腺素很容易進入腦組織間液。任何能阻止甲狀腺素與血漿蛋白結合的藥物，都可以增加血漿中游離的甲狀腺素，增加通過屏障的劑量。
