口服本品后，氯唑沙宗和對乙酰氨基酚均可快速吸收，平均藥物血漿濃度的達峰時間約為45～90min；氯唑沙宗的清除半衰期約為1h，對乙酰氨基酚的清除半衰期約為1.5～3.5h；對乙酰氨基酚可分布于全身大部分組織，主要通過肝臟代謝；氯唑沙宗亦可廣泛分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪組織中，脂肪中的濃度為血漿濃度的2倍，主要經肝臟代謝，其苯環被羥化，生成6-羥基氯唑沙宗而喪失肌松活性；本品代謝迅速，大部分以葡萄糖醛酸結合物由尿液排出，只有不到1％的氯唑沙宗和不到4％的對乙酰氨基酚在24h內以原形由尿液排出。只有極少量的原形藥物可通過膽汁排泄由糞便排出。