奧卡西平口服吸收迅速，與食物同用時，可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg后，最高血藥濃度可達17.7mmol/L，峰值時間為4～6h；一次口服600mg，峰濃度可達18.8mmol/L，峰值時間為5.5h。奧卡西平在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND（主要抗癲癇活性成分），母藥的半衰期為2h，MND的半衰期為9h，腎功能受損者（肌酐清除率小于每分鐘30mL）的半衰期延長至19h。代謝物在體內分布廣泛，表觀分布容積為0.7～0.8L/kg，蛋白結合率為40%，易透過胎盤和血-腦脊液屏障，乳汁中藥物濃度為血藥濃度的50%。奧卡西平主要經腎臟排出（94%～97.7%），僅少量（1.9%～4.3%）由消化道排泄。