氨芐西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。其血漿半衰期為1～1。5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服后24小時尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝，并且水化為主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。
人體生物利用度試驗表明口服氨芐西林丙磺舒膠囊可延緩氨芐西林排泄，顯著延長氨芐西林的體內半衰期，提高血藥濃度30%～40%。