先將D-(-)-苯甘氨酸的側鏈羧酸用氯化劑PCI5。做成酰氯，再與6-APA進行縮合反應而得。在反應罐中加入丙酮和水，降溫到-5-10℃時加入6-APA，再加鹽酸苯甘氨酰氯，反應0.5h后用10%氫氧化鈉調節pH至3.5。反應物用甲苯萃取。取水層，用10%氨水調節pH值約3.0。用活性炭脫色，并過濾。濾液再用氨水調節使pH為4.8。靜置，然后過濾，用丙酮洗滌，在40℃以下進行真空干燥得產品。
