靜脈滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后,在血液和細胞內很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷(Ara-Hx),其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注 Ara-A 10mg/kg,30min后,可測得 Ara-Hx的血藥峰濃度為 3~6mg/L,而 Ara-A為0.2~0.4mg/L。由于 Ara-A快速進入細胞內,所以從 Ara-A的血藥濃度并不能估計臨床療效。 Ara-A在腎、肝、脾中濃度高,但腦、骨骼肌和腦脊液中分布少; Ara-Hx在腦脊液中濃度約為血藥濃度的 1/3左右。主要經腎排泄,Ara-Hx占 41.6%~52.8%, Ara-A則為 1%~3%,糞便中均不能測出。蛋白結合率 20%~30%,Ara-A與Ara-Hx的血漿半減期分別為 0.17±0.12h及 3.5h。