碘克沙醇在體內快速分布，平均分布半衰期約為21分鐘。表觀分布容積與細胞外液量(0.26 l/kg 體重)相同，這表明碘克沙醇僅分布在細胞外液。
沒有檢測到代謝物。蛋白結合率低于2%。
平均排泄半衰期約為2小時。碘克沙醇主要由腎小球濾過經腎臟排泄。健康志愿者經靜脈注射后，約80%的注射量在4小時內以原形從尿中排出，97%在24小時內排出。只有約1.2%的注射量在72小時內從糞便中排泄。最大尿藥濃度在注射后約1小時內出現。
在所推薦的劑量范圍內未觀察到有劑量依賴性的動力學特征。
【藥物過量】
具有正常腎功能的病人不易發生藥物過量。檢查的持續時間很重要，因為腎臟耐受大劑量造影劑的能力有限（半衰期 -2小時）。萬一過量，必須通過輸液糾正水電解質的不平衡，并連續監測腎功能至少3天，如需要可進行血透以清除碘克沙醇。沒有特殊的拮抗劑。
【禁忌】
未經控制癥狀的甲亢患者及既往對本品有嚴重不良反應史的患者禁用。