當神經元受到刺激產生的動作電位傳遞到突觸前膜末梢時，活性區部位密集的Ca2+通道隨即打開，Ca2+從胞外進入胞內，引發了神經遞質囊泡與突觸前膜融合釋放神經遞質的過程。大、小分子遞質釋放概率是不一樣的。小分子遞質的釋放要比大分子多肽類遞質更迅速。運動神經元末梢釋放乙酰膽堿只需幾毫秒，而下丘腦的神經內分泌細胞則需要連續幾秒鐘的動作電位刺激才能分泌多肽類遞質。因此，依靠小分子遞質介導的突觸傳遞過程完成得較快，而靠大分子遞質介導的則較慢。如前所述，這種釋放速度的差異是由于囊泡在突觸前末梢分布的位置不同以及和Ca2+通道的相對距離有關：包裹著小分子遞質的突觸囊泡常搭靠在突觸前膜的活性區，距離Ca2+通道近，使得Ca2+進入的信號能優先興奮小囊泡；而大分子多肽類遞質的分泌顆粒遠離突觸前膜，難以迅速接受到Ca2+信號。而胺類遞質既可以貯存在小囊泡，也可以貯存在大囊泡中，因此這類遞質的釋放概率有很大差異。