茚地那韋口服后吸收迅速。單劑量800mg頓服，其生物利用度為65%，血漿藥物濃度達峰時間為1h，血漿峰濃度為8.98μg/ml。在體內分布較廣泛，可透過血-腦脊液屏障并微量進入乳汁，血漿蛋白結合率為61%，血漿半衰期相對較短，為1.8h，用藥后1～2h可排出。在體內經肝代謝，與細胞色素P450異構酶CYP3A4氧化代謝過程中起重要的作用，因此與其他藥物并用時應予注意。茚地那韋85%由糞便中排出，15%由尿液中排出。
