抗菌作用：本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。
體內過程：胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，因此，應在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1～1.5小時血藥濃度達峰值，有效濃度可維持2～3小時。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結合率均很高（95%以上）。主要以原型從尿排泄，速度較青霉素慢。
不良反應：胃腸道反應，個別有皮疹或蕁麻疹。
臨床應用：用于耐藥金葡菌的各種感染，或需長期用藥的慢性感染等。對嚴重金葡菌感染，宜注射給藥。