本品口服后，2－3小時血藥濃度達峰，生物利用度約47%，且生物利用度不受攝入食物種類的影響，血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2~4天。本品廣泛分布到人體各組織，組織濃度遠高于血濃度(可高出血濃度達50倍)，提示本品與組織大量結合，單次給藥500MG，肺扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。動物模型研究發現，本品存在于吞噬細胞內，且當吞噬細胞被活化后，釋放出高濃度阿奇霉素，因此本品可在感染部位達到高濃度。約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原型藥物從尿中排出，且大部分在起首24小時內排出。此外，本品可經膽道以(膽汁內可見高濃度的阿奇霉素)及10種代謝物排出。業已證實，代謝物不具有抗菌活性。