芬氟拉明屬于促進中樞5- 羥色胺釋放類藥物,是作用于中樞神經系統的食欲抑制劑。右旋芬氟拉明可選擇性更高地抑制5- 羥色胺1A 及5- 羥色胺2C 受體,并選擇性抑制攝取脂肪類食物。該類藥通過增加神經末梢中5- 羥色胺的釋放,興奮下丘腦飽食中樞,從而發揮抑制食欲的作用。該藥還有增加產熱的作用,它能增加周圍組織對胰島素的敏感性,并以非胰島素依賴的機制降低血糖,促進周圍組織對葡萄糖的利用,還能使血漿中甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B 降低,使高密度脂蛋白膽固醇增高。服用該藥期間還見到患者糞便內脂肪和膽酸的排泄,提示本品可抑制腸道內脂肪的吸收。該藥還有一定的降壓作用,且不產生失眠、興奮和成癮的副作用。此外,該類藥物還可促進生長激素的釋放,而生長激素具有促進脂肪分解的作用,有利于降低體重。
芬氟拉明的不良反應有胃腸道反應、頭暈、乏力、口干、嗜睡等,在用藥過程中這些不良反應可逐漸消失。此外,服用芬氟拉明還可以引起脫發、惡心及夜尿增多。服藥過量可引起苯丙胺樣癥狀如惡心、腹瀉、嗜睡、口干、頭痛和頭暈等,并有其特異的表現如旋轉性眼震及下頜持續震顫,所以駕駛員及高空作業者應慎用。部分患者用藥后出現精神抑郁,故抑郁癥患者禁用,連續服藥不宜超過6 個月,否則可能產生耐受性及精神抑郁癥。
本品對孕婦、青光眼、癲癇及服用單胺氧化酶抑制劑者禁用,該藥的依賴性小。
芬氟拉明的血漿半衰期為17.8 ~ 30.1 小時,服藥后6 小時發揮最大作用,服藥3 ~ 4 天發揮厭食作用。在實際服用時宜從小劑量開始,每日20 ~ 40mg,最好于飯前30 ~ 45 分鐘服用。如每日40mg 已有很好療效,則不必增至每日60 ~ 80mg。應堅持治療,切忌中途停藥。一般以2 ~ 3 個月為一個療程,在最后4 ~ 6 周逐漸減藥,勿突然停藥。減肥效果多于4 ~ 6 個月出現平臺期。
部分患者停藥后體重可恢復原狀,原因之一可能是該藥使體重控制系統向下調節,停藥后這種下調作用終止。擬5- 羥色胺作用的食欲抑制劑不刺激交感神經活性,無擬兒茶酚胺樣的作用,因此不具有中樞興奮作用,其降低體重的作用與影響兒茶酚胺類的食欲抑制劑相似,適用于伴有高血壓、冠心病、糖尿病、高脂血癥的肥胖癥患者。
芬氟拉明同芬特明聯用可有效減輕體重,其對中樞神經系統及胃腸道刺激作用較弱,易于接受。