一些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性,使菌體內鹽類離子、蛋白質、核酸和氨基酸等重要物質外漏,這對細胞具有致命的作用。
但細菌細胞膜與人體細胞膜基本結構有若干相似之處,因此該類抗生素對人有一定的毒性。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。