普拉睪酮為同化激素類藥物。靜脈注入后,經肝臟分解成脫氫表雄酮,Δ5.4異構酶作用后轉化為雄烯二酮,然后再經卵巢內芳香化酶作用轉換成雄酮和雌二醇。雌激素和雄激素在血液中95%與性激素結合球蛋白(SHBG)或睪酮-雌二醇結合球結合后形成“活化”復合體,產生生物效應。