利培酮經CYP 2D6酶代謝為與利培酮具有相似藥理學活性的9-羥利培酮。利培酮加9-羥利培酮構成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一條代謝途徑為N-脫烷基作用。
注射本品之后，利培酮的一般特性：
單次肌肉注射本品后，藥物的釋放特點是：先出現一個小的初始釋放（<1%的劑量），隨后是一個為期3周的遲滯期。注射后，藥物的主要釋放始于3周以后，持續至第4-6周，第7周消退。因此，需要在注射本品后的最初3周補充口服抗精神病藥物治療（見給藥方法）。
根據藥物的釋放特點確定具體的給藥方法，則可以維持有效的血漿治療濃度。末次注射本品后，血漿濃度可以維持于治療水平達4-6周。末次注射后大約7-8周，消除相結束。
本品中的利培酮可被完全吸收。
利培酮分布迅速，分布容積為1-2 L/kg。在血漿中，利培酮與白蛋白和α1-酸糖蛋白結合。利培酮的血漿蛋白結合率為90%，活性代謝產物9-羥利培酮為77%。
在CYP 2D6的快代謝者中，抗精神病活性成份和利培酮的清除率分別為5.0 L/h和13.7 L/h，而慢代謝者的清除率分別為3.2 L/h和3.3 L/h。
若每2周重復注射一次25 mg或50 mg的本品，則活性抗精神病成份的谷濃度和峰濃度的中位數分別波動于9.9-19.2 ng/mL和17.9-45.5 ng/mL之間。在25 -50 mg的劑量范圍內，若每2周注射一次，則利培酮的藥代動力學呈線性。在每2周注射25 -50 mg的長期用藥患者中，未見利培酮的蓄積現象。
藥代動力學/藥效學相互作用
在任何考察療效和安全性的III期試驗中，通過分析各次訪談評估，均未能發現抗精神病活性成份的血漿濃度與PANSS（陽性和陰性癥狀評定量表）總分和ESRS（錐體外系癥狀評定量表）評分變化之間存在關聯。