據文獻報告，美洛西林鈉 口服吸收不良，一般采用靜脈或肌肉注射給藥。成人用藥1g、2g靜脈推注15分鐘后平均血濃度分別為53.4、152.0μg/ml，1小時后的血藥濃度為12.8、47.8μg/ml，6小時后消失，半衰期各為39、45分鐘，6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜滴2g，靜注結束時血濃度為86.5μg/ml，1小時后為28.3μg/ml，半衰期為40分鐘。成人每天給藥3次，連續用藥6～15天，無一例發生蓄積作用。在膽汁中濃度極高，1小時內靜滴2g，最高達248～1070μg/ml，6小時后仍保持63.5～300μg/ml，膽汁排泄率為1.65%-7.0%。到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與病例肝功能有關）。其生物半衰期大約為1小時，肌注大約為1.5小時，小于7天的新生兒為4.3小時。新生兒：靜滴100mg/kg后，血濃度的降低稍微緩慢，5小時后血中尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml，小兒膿胸，在靜滴100mg/ml后，胸水中最高濃度達到6.3μg/ml，而且持續時間很長。妊娠婦女：靜注1～2g，1～2小時后27～34%轉移至臍帶血中，在羊水中藥物濃度約為10μg/ml。
舒巴坦鈉 口服吸收不良，一般采用靜脈注射給藥，快速注射1.0g舒巴坦，5分鐘后血藥濃度峰值為104μg/ml，6小時后濃度降至0.56μg/ml，1～2小時平均尿濃度為9.820μg/ml，0～24小時尿排泄率98.8%。