概述紅霉素的藥代動力學

　　紅霉素口服200mg～250mg，2h～3h后血藥濃度達峰值，一般低于1μg/mL。

　　藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高（在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍）。

　　藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度（痰中濃度與血藥濃度相近）；

　　在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達有效抑菌濃度。紅霉素可有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時腦脊液內濃度僅為血藥濃度的10%左右。

　　紅霉素可進入胎兒血循環和母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中可達血藥濃度的50%以上。不同鹽類的紅霉素口服后，生物利用度約為30%～65%。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。半衰期約為1.4h～2.0h，無尿患者的半衰期可延長至4.8h～6.0h。游離紅霉素在肝臟內代謝，主要在肝臟中濃縮和從膽汁排出。約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自腎小球濾過隨尿液排出。尿中濃度可達10μg/mL～100μg/mL。此外，糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅霉素。乳糖酸紅霉素為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯，靜脈滴注后即達血藥濃度峰值。24h內靜脈滴注2g，血藥濃度均值為2.3mg/L～6.8mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度（痰中濃度與血藥濃度相近）；在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達有效抑菌濃度。

　　紅霉素可進入胎兒血循環和母乳中，但不易透過血-腦脊液屏障。游離紅霉素主要經肝內代謝，在肝臟中濃縮，隨膽汁排泄，并進行腸肝循環。約10%～15%的注入量以原形自腎小球濾過隨尿液排出。尿中濃度可達10mg/L～100mg/L。此外，糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅霉素。