作用似普萘洛爾,但強2~4倍,而對心肌抑制作用較弱。其T1/2較長.
普萘洛爾藥效學:本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運動耐量。由于阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應,也用于治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進,使β1和β2受體的活動均處于抑制狀態。
本品為一種新型長效的Ⅰa類β受體阻滯藥。對心臟無選擇性,不具有膜穩定性作用及內源性擬交感活性,其作用強度為普萘洛爾的1/2。其抗心律失常作用主要與其β受體阻滯作用有關。其電生理效應是:
①抑制異位自律細胞的4相舒張期自動除極速率。
②抑制房室傳導,延長有效不應期。
③在延長QT間期的同時,可改善心肌的電不穩定性。
④改善心肌缺血,減少心肌缺血所引起的心律失常。
⑤延長竇房結周期長度。此外,尚有降低外圍阻力和腎血管阻力、增加腎血流量的作用。