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    發布時間:2020-11-10 15:23 原文鏈接: 武漢植物園篩選出天然拓撲異構酶抑制劑

      全球癌癥發病率和死亡率上升,對公共衛生構成挑戰。手術、放療和化療是當前治療癌癥的三種主要方法。然而,這些方法會帶來副作用,且在臨床病例中療效不佳,成為亟待解決的問題。DNA拓撲異構酶(Topos)是DNA復制的關鍵酶,在細胞轉錄、重組和修復中發揮重要作用,是一些抗癌藥物的靶酶,目前已有針對DNA拓撲異構酶的成功抗癌藥物在臨床應用。富含多種生物活性化合物的藥用植物是發現和開發抗癌藥物的重要資源之一。親和-超濾/高效液相色譜-質譜聯用技術(AS/UF-LC-MS)是一種從藥用植物中篩選并尋找拓撲抑制劑的有效方法,具有高靈敏度、高通量和普適性。

      基于上述研究背景和過去幾年中國科學院武漢植物園在該領域研究經驗的積累,中科院植物種質創新與特色農業重點實驗室、植物化學生物學學科組博士生范民霞在研究員郭明全的指導下,概述了在過去15年中,利用AS/UF-LC-MS技術,從藥用植物中篩選Top酶抑制劑的研究現狀,為更有效的從天然藥物中發現更有效抑制Top酶的先導化合物指明了研究方向。

      相關研究成果以Screening for natural inhibitors of human topoisomerases from medicinal plants with bio-affinity ultrafiltration and LC–MS題,發表在Phytochemistry Reviews上。研究工作得到國家自然科學基金、湖北省科技創新重大項目、澳門科技發展基金的支持。

      來源于人類和大腸桿菌的拓撲異構酶基本分類及特征


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