哌拉西林是一種廣譜半合成青霉素，對于許多革蘭陽性和革蘭陰性的需氧菌及厭氧菌具有抗菌活性，它通過抑制細菌的隔膜和細胞壁的合成發揮殺菌作用。三唑巴坦又名三氮甲基青霉烷砜，它是多種β-內酰胺酶的強效抑制劑。β-內酰胺酶包括質粒和染色體介導的一些酶，常可引起細菌對青霉素類以及包括第三代頭孢菌素在內的頭孢菌素類藥物的耐藥。在哌拉西林/三唑巴坦配方中由于三唑巴坦的存在，增強并擴展了哌拉西林的抗菌譜，使之對許多原先對哌拉西林以及其它β-內酰胺抗生素耐藥的產β-內酰胺酶細菌有效。這樣，哌拉西林/三唑巴坦復方制劑就具備了廣譜抗生素以及β-內酰胺酶抑制劑的雙重特征。