1、對垂體-性腺系統的抑制作用 重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。本藥還可進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。 2、對性激素濃度的抑制作用 對子宮內膜異位癥和子宮肌瘤患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，可使血清中的雌二醇水平下降到接近絕經期的水平。因此本藥有卵巢功能抑制作用，可抑制機體正常的排卵功能，并可使月經停止。 毒理研究 1、 小鼠和大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林的LD50均大于100mg/kg，口服給藥未測出LD50；大劑量醋酸亮丙瑞林可引起大鼠呼吸困難、活動減少。 2、 醋酸亮丙瑞林微球注射到大鼠的腦深處，未觀察到腦組織壞死和神經系統方面的毒性反應。 3、 大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林0.6-4mg/kg，連續給藥24周，觀察致癌性，結果出現垂體良性增加，良性垂體腺瘤。雌性大鼠胰島細胞腺瘤明顯增加，雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤也明顯增加。 4、 在細菌和哺乳動物進行突變試驗，未見有致突變作用。 5、 懷孕后家兔給予醋酸亮丙瑞林0.24、2.4、、24ug/kg（相當人劑量的1/300至1/3），結果見家兔胎兒發育異常，2.4、、24ug/kg劑量組的家兔胎兒死亡率增加和體重降低，懷孕大鼠給予醋酸亮丙瑞林后，24ug/kg劑量組大鼠胎兒也出現死亡率增加和體重降低現象。