口服后由胃腸道充分吸收。口服鹽酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血藥深度達峰值，7～10天血藥濃度達穩態。可透過胎盤屏障。經肝臟代謝，有明顯的首過效應。其主要代謝產物為去烴鹽酸氟苯安定，有較強的藥理活性。緩慢經腎臟由尿排泄，也可能泌入乳汁。代謝產物可滯留在血液中數日，導致后遺效應。代謝物去烴鹽酸氟苯安定的半衰期為30～100h，老年患者則半衰期更長。
