⑴提高細胞內鈣濃度，從而觸發肌肉收縮、細胞興奮、腺體分泌、鈣依賴性離子通道開放和關閉、蛋白激酶的激活和基因表達的調節等一系列生理效應。
⑵在神經、肌肉等興奮性細胞，鈉和鈣通道主要調控去極化，鉀主要調控復極化和維持靜息電位，從而決定細胞的興奮性、不應性和傳導性。
⑶調節血管平滑肌舒縮活動，其中有鉀、鈣、氯通道和某些非選擇性陽離子通道與參與。
⑷參與突觸傳遞。
⑸維持細胞正常體積，在高滲環境中，離子通道和轉運系統激活使鈉、氯和水分進入細胞內而調節細胞體積增大。在低滲環境中，鈉、氯和水分流出細胞而調節細胞體積減少。