烏司他丁靜注后血漿濃度迅速下降，主要分布在腎臟、肝臟和胰腺。幾乎從所有組織中消除，生物半衰期約為24min，消除半衰期約40min。給藥6h后以低分子代謝物從尿中排泄，排泄量24%。連續給藥7天未見蓄積。[3]
