藥理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性α-受體(α1、α2)阻滯劑，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力； 拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。
致癌、致突變和生殖毒性
長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠和兔的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
