主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要代謝產物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，代謝后經腎臟排除。用藥后30秒鐘至1分鐘起效者為39。3%，1分鐘起效41。8%，起效時間明顯快于硝酸甘油片，但持續時間也短。
