本品可選擇性激動β2受體而舒張支氣管平滑肌，抑制介質的釋放，減輕粘膜水腫，增強粘膜纖毛廓清能力和舒張子宮平滑肌。
動物或人的離體實驗證明，特布他林對心臟β1受體的作用極小，但臨床應用時，特別是大量給藥仍有明顯心血管系統副作用，這除與它直接激動心臟β1受體有關外，尚與其激動血管平滑肌β2受體，舒張血管，血流量增加，通過壓力感受器反射性地興奮心臟有關。
