近日,美國紐約大學和澳大利亞莫納什大學等科研機構的科研人員在Nature Nanotechnology上發表了題為“A pH-responsive nanoparticle targets the neurokinin 1 receptor in endosomes to prevent chronic pain”的文章,開發出一種藥物遞送納米粒子,能夠把藥物送入神經細胞的特定部位,極大地提高了治療疼痛的能力。
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研究人員針對酸化內體設計的,具有pH響應性的聚合物納米顆粒,可以以精確抑制導致慢性疼痛的內體信號傳導過程。在慢性疼痛中,物質P(substance P,SP)神經激肽1受體(neurokinin 1 receptor,NK1R)從質膜重新分布到酸化的內體,并釋放維持疼痛的信號。因此,內體中的NK1R是減輕疼痛的重要靶標。pH響應納米顆粒通過網格蛋白和動力蛋白依賴的內吞作用進入細胞,并積聚在包含NK1R的內體中。對嚙齒動物鞘內注射含有NK1R拮抗劑阿瑞匹坦(aprepitant,一種FDA批準的用于防止惡心和嘔吐的藥物)的納米顆粒,能夠抑制SP誘導的脊髓神經元活化,從而防止疼痛傳導。利用納米顆粒對疼痛性、炎癥性和神經性疼痛等疾病進行治療,可以完全并且持久地緩解病痛,為慢性疼痛提供了非阿片類藥物治療的新方法。(摘譯自Nature Nanotechnology, Published: 4 Nov 2019)