PRL是含有199個氨基酸的肽，是一種作用廣泛的激素，現僅簡述其主要作用。
PRL能促進乳腺生長發育，引起并維持乳腺分泌。在女性青春期，乳腺的發育主要是性激素和其它激素的協同作用。妊娠時PRL與絨毛膜生長素、雌激素以及孕激素等進一步促進乳腺發育，使泌乳條件逐漸成熟，但并不泌乳，待分娩后，PRL才發揮始動和維持乳腺分泌的作用。研究還表明，PRL對豬、猴，人的卵巢也有作用，可直接影響黃體功能。它通過對LH受體的作用，增加孕酮的合成，降低孕酮的分解，從而加強了黃體的功能。
PRL也受下丘腦雙重控制。催乳素釋放因子促進其分泌；催乳素釋放抑制因子抑制其分泌，認為后者經常占優勢。嬰兒吸吮母親乳頭時刺激乳頭感覺神經末梢，沖動傳到下丘腦促使催乳素釋放因子分泌，再引起PRL分泌。刺激停止后PRL的分泌減少或停止。這是一種典型的神經內分泌反射。研究發現，在應激狀態下，PRL往往與ACTH、GH分泌增加同時出現，應激刺激停止后，三者都逐漸恢復正常水平。PRL在應激時的功能尚不清楚。