貴州百靈抗乙肝新藥“替芬泰”正式啟動臨床研究

　　8月15日，1.1類化藥新藥“替芬泰”臨床前研究總結及臨床研究啟動新聞發布會在貴陽舉行，作為貴州省首個完全自主知識產權的抗乙肝新藥——“替芬泰”正式啟動臨床研究。

　　 慢性乙型肝炎(簡稱乙肝)是一種可導致肝癌和肝硬化的嚴重疾病，全球乙肝患者人數眾多。目前，全球尚未有能夠徹底消滅乙肝病毒的特效藥物，臨床治療乙肝的藥物相對于治療其他疾病藥物來說數量相當少，主要是以核苷類藥物拉米夫定、阿德福韋酯、恩替卡韋等為主，干擾素為輔。治療藥物存在服藥時間長、易產生耐藥等問題。

　　 為此，研制療效更好、毒副作用小的抗乙肝新藥成為治療乙肝患者的迫切需求。1999年國家自然科學資助貴州省中科院天然產物化學重點實驗室教授梁光義展開課題，研究貴州具有抗肝炎作用的苗藥馬蹄金中活性成分進行了研究，發現馬蹄金素先導化合物，并以此為基礎啟動了1.1類化藥新藥“替芬泰”的研制。

　　 在作為候選新藥臨床前研究期間，天津藥物研究院、貴州省中科院天然產物化學重點實驗室、解放軍三零二醫院的研究團隊，對該新型化合物完成了化學、藥理、藥代等成藥性基礎和應用研究，共同完成臨床前研究工作。參與臨床前研究工作的中國工程院院士劉昌孝稱，“替芬泰”抗HBV(乙肝病毒)作用機制與現有藥物不同；停藥后無明顯反彈；對核苷類藥物耐藥株具有較強的抗HBV效果。

　　 劉昌孝在總結時表示，“替芬泰”具有全新作用機制，有望破解世界難題。“通過作用機制研究表明，‘替芬泰’抗乙肝病毒的作用部位不是抑制pgRNA(轉錄合成前基因組)的表達或抑制DNA聚合酶的活性，可能通過抑制細胞核內cccDNA(乙肝病毒前基因組RNA復制的原始模板)達到抗乙肝的效果，但有待于進一步的機制和臨床研究予以證實。”

　　 資料顯示，只有清除了細胞核內的cccDNA，才能徹底消除乙肝患者病毒攜帶狀態，而這是抗乙肝病毒治療的目標。

　　 替芬泰由貴州百靈企業集團制藥股份有限公司負責新藥申報和產業化開發。下一步，將由蘇州大學附屬第一醫院和北京博諾威醫藥科技發展有限公司開始Ⅰ期臨床研究。現場專家表示，臨床研究將分為多個階段，距離新藥上市依然需要很長的時間。