酪氨酸羥化酶可以被藥物α-甲基-對-酪氨酸（甲基酪氨酸）所抑制。此抑制作用可以導致腦部多巴胺與去甲腎上腺素的消耗，這是因為缺乏前體L-多巴（L-3,4-二羥基苯丙氨酸），此物質可以由酪氨酸羥化酶所合成。此藥很少被使用并會導致抑郁，但它在治療嗜鉻細胞瘤以及抗高血壓方面很有用處。
在自身免疫性多內分泌腺病綜合征（APS）I型中，酪氨酸羥化酶是一個自身抗原。
在文獻中提到的抑制劑的老例子是奧德么酮與水綾霉素。
