抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛進入臨床試驗
由中國科學院上海藥物研究所蔣華良、謝欣和柳紅課題組聯合開發的抗良性前列腺增生化學1類新藥喹諾利辛于4月25日獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書,同意開展臨床試驗。 蔣華良課題組通過自行開發靶標預測系統(ChemMapper)發現α1A-AR受體可能為小檗堿類天然產物的新作用靶標;柳紅課題組通過高效合成技術構建了結構多樣性的小檗堿衍生物庫;謝欣課題組根據計算預測結果篩選發現具有α1A-AR受體拮抗活性的先導化合物。科研團隊緊密合作,深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化,最終發現了候選藥物喹諾利辛——具有全新骨架的α1A-AR受體的高選擇性拮抗劑。臨床前研究結果顯示,與現有臨床藥物相比喹諾利辛對α1A-AR受體具有更好的選擇性,預示造成體位性低血壓的可能性更少、更加安全,同時該藥物還具有良好藥代動力學性質,是一款安全、有效、質量可控的新型抗良性前列腺增生的臨床候選藥物。喹諾利辛及其系列化合物目前已經獲得中國和美國的ZL授......閱讀全文
前列腺增生癥的概述
前列腺增生癥(hyperplasia of prostate):即良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)的簡稱,也有稱良性前列腺肥大。但從病理學角度上說,細胞增多為增生,細胞增大為肥大。前列腺增生癥病理學證實是細胞增多,而不是細胞肥大,因此,正確命名應
如何診斷前列腺增生癥?
良性前列腺增生患者由于為老年患者常合并有其他慢性疾病。診斷時應重視患者全身情況,進行詳細問診、體檢、化驗,注意心、肺、肝、腎功能。排尿困難癥狀結合諸項檢查,可明確診斷。 1.IPSS評分 1995年國際泌尿外科學會(SIU)推出了IPSS評分體系,力圖將癥狀學量化便于比較和協助診斷,也可作為
藥物治療前列腺增生的介紹
(1)5α-還原酶抑制劑適用于治療前列腺體積增大同時伴中、重度下尿路癥狀的BPH患者。研究發現5α-還原酶是睪酮向雙氫睪酮轉變的重要酶。雙氫睪酮在良性前列腺增生中有一定的作用,因此采用5α-還原酶抑制劑可以對增生予以一定的抑制。 (2)α1-受體阻滯劑適用于有中、重度下尿路癥狀的BPH患者。目
檢查前列腺增生的方法介紹
1.外生殖器檢查 除外尿道外口狹窄或其他可能影響排尿的疾病(如:包莖,陰莖腫瘤等)。 2.直腸指診(digitalrectalexamination,DRE) 直腸指診為簡單而重要的診斷方法,需要在膀胱排空后進行。應注意前列腺的界限、大小、質地。良性前列腺增生時,腺體可在長度或寬度上增大,
前列腺增生疾病的檢查項目
前列腺增生疾病的病人因年齡較大,經常合并有其他慢性疾患,故還一些必要的實驗室檢查。 1.尿液分析 前列腺增生病人的尿常規檢查有時可以正常,現尿路感染時可見紅、白細胞、蛋白尿、膿尿和堿性尿。通過檢查還可判斷有無血尿、尿糖、膽紅素。尿涂片鏡檢并作培養到細菌。在收集尿液時,必須在直腸指檢前進行,以免
診斷前列腺增生的依據相關
良性前列腺增生患者由于為老年患者常合并有其他慢性疾病。診斷時應重視患者全身情況,進行詳細問診、體檢、化驗,注意心、肺、肝、腎功能。排尿困難癥狀結合諸項檢查,可明確診斷。 1.IPSS評分 1995年國際泌尿外科學會(SIU)推出了IPSS評分體系,力圖將癥狀學量化便于比較和協助診斷,也可作為
如何避免氟喹諾酮的副作用?
遵循醫生的建議和處方:在使用氟喹諾酮時,請嚴格按照醫生的指示使用,不要自行增減劑量或更改用藥時間。 注意飲食:避免在服藥期間食用可能與藥物相互作用的食物,如含有大量鈣、鎂、鋁或鐵的食物。同時,避免飲酒,因為酒精可能增加藥物的副作用。 避免劇烈運動:在服用氟喹諾酮期間,避免進行劇烈運動或重體力
關于氟喹諾酮的不良反應
隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應用,細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周后,因發現有過敏、溢血、腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越長就越好,還應從藥動學及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為: 1 中樞
關于氟喹諾酮的不良應用介紹
隨著氟喹諾酮類藥物的廣泛應用,細菌耐藥和不良反應也相繼發生。新上市氟喹諾酮類如替馬沙星(Temafloxacin)1992年在英國上市僅15周后,因發現有過敏、溢血、腎衰等不良反應而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越長就越好,還應從藥動學及臨床利弊綜合考慮。本類藥物主要不良反應為: 1、中樞神
喹諾酮類藥物品種有哪些
喹諾酮類藥物品種:1、第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸和吡咯酸等,因療效不佳現已少用。2、第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸和甲氧惡喹
喹諾酮類藥物的不良反應
?喹諾酮類藥是人工合成的抗菌藥,這類藥的共同特點是抗菌譜廣,抗菌活性強,體內分布廣,血漿半衰期較長,不良反應較少且輕。但隨著臨床上的大量使用喹諾酮類藥物,不良反應的報告也逐漸增多,較常見的不良反應有:??? ①消化道反應:常見惡心、嘔吐、腹痛腹瀉、食欲減退等。以環丙沙星、培氟沙星為多見;??? ②過
氟喹諾酮的副作用有哪些?
氟喹諾酮的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、失眠、皮疹、過敏反應等。 此外,氟喹諾酮還可能引發一些嚴重的副作用,如: 肌腱炎或肌腱斷裂:氟喹諾酮可能導致肌腱炎或肌腱斷裂,尤其是在老年人和同時使用皮質類固醇的患者中。 中樞神經系統毒性:氟喹諾酮可能導致中樞神經系統毒性,表現為頭痛、
氟喹諾酮類抗菌藥的簡介
氟喹諾酮類抗菌藥適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。 1.大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染一次0.4g(4粒),一日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染,劑量同上,療程7~10日。 3.復雜性尿路感染,劑
氟喹諾酮的副作用有哪些?
氟喹諾酮的常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、失眠、皮疹、過敏反應等。 此外,氟喹諾酮還可能引發一些嚴重的副作用,如: 肌腱炎或肌腱斷裂:氟喹諾酮可能導致肌腱炎或肌腱斷裂,尤其是在老年人和同時使用皮質類固醇的患者中。 中樞神經系統毒性:氟喹諾酮可能導致中樞神經系統毒性,表現為頭痛、
氟喹諾酮的藥物歷史的介紹
1974年合成第二代喹諾酮類代表藥吡哌酸(pipemidic Acid),對G-桿菌的作用也包括了部分綠膿桿菌,抗菌活性較前者提高,口服少量吸收,但可達到有效尿藥濃度,不良反應明顯減少,因此用于尿路和腸道感染。 1979年合成第三代喹諾酮藥:諾氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Q
如何預防氟喹諾酮的副作用?
遵循醫生的建議和處方:在使用氟喹諾酮時,請嚴格按照醫生的指示使用,不要自行增減劑量或更改用藥時間。 注意飲食:避免在服藥期間食用可能與藥物相互作用的食物,如含有大量鈣、鎂、鋁或鐵的食物。同時,避免飲酒,因為酒精可能增加藥物的副作用。 避免劇烈運動:在服用氟喹諾酮期間,避免進行劇烈運動或重體力
簡述前列腺增生的排尿期癥狀
該期癥狀包括排尿躊躇、排尿困難以及間斷排尿等。 隨著腺體增大,機械性梗阻加重,排尿困難加重,下尿路梗阻的程度與腺體大小不成正比。由于尿道阻力增加,患者排尿起始延緩,排尿時間延長,射程不遠,尿線細而無力。小便分叉,有排尿不盡感覺。如梗阻進一步加重,患者必須增加腹壓以幫助排尿。呼吸使腹壓增減,出現
前列腺增生排尿后癥狀的描述
該期癥狀包括排尿不盡,尿后滴瀝等。 尿不盡、殘余尿增多:殘余尿是膀胱逼尿肌失代償的結果。當殘余尿量很大,膀胱過度膨脹且壓力很高,高于尿道阻力,尿便自行從尿道溢出,稱充溢性尿失禁。有的患者平時殘余尿不多,但在受涼、飲酒、憋尿,服用藥物或有其他原因引起交感神經興奮時,可突然發生急性尿潴留。患者尿潴
前列腺增生疾病的臨床表現
1、尿頻急:早期癥狀最突出的是尿頻尿急,以夜間最突出。發生尿頻的原因系由于膀胱頸部充血,殘余尿中輕度感染,刺激膀胱口部所致。尿急多由膀胱炎癥引起。 2、排尿困難:開始表現為排尿等待及排尿無力,繼而尿流變細、中斷,甚至出現尿潴留。 3、尿失禁:常為晚期癥狀,最易發生在患者入睡時,由于盆底肌肉松
前列腺增生的其他相關癥狀介紹
(1)血尿前列腺黏膜上毛細血管充血及小血管擴張并受到增大腺體的牽拉或與膀胱摩擦,當膀胱收縮時可以引起鏡下或肉眼血尿,是老年男性常見的血尿原因之一。膀胱鏡檢查、金屬導尿管導尿、急性尿潴留導尿時膀胱突然減壓,均易引起嚴重血尿。 (2)泌尿系感染尿潴留常導致泌尿系感染,可出現尿急、尿頻、排尿困難等癥
藥物治療良性前列腺增生的介紹
(1)5α-還原酶抑制劑適用于治療前列腺體積增大同時伴中、重度下尿路癥狀的BPH患者。研究發現5α-還原酶是睪酮向雙氫睪酮轉變的重要酶。雙氫睪酮在良性前列腺增生中有一定的作用,因此采用5α-還原酶抑制劑可以對增生予以一定的抑制。 (2)α1-受體阻滯劑適用于有中、重度下尿路癥狀的BPH患者。目
手術治療良性前列腺增生的介紹
手術仍為良性前列腺增生的重要治療方法,適用于具有中、重度LUTS并已明顯影響生活質量的BPH患者。經典的外科手術方法有經尿道前列腺電切術(Transurethralresection of the prostate,TURP)、經尿道前列腺切開術(Transurethralincisionoft
前列腺增生的儲尿期癥狀
該期的主要癥狀包括尿頻、尿急、尿失禁以及夜尿增多等。 (1)尿頻、夜尿增多尿頻為早期癥狀,夜尿次數增加,但每次尿量不多。膀胱逼尿肌失代償后,發生慢性尿潴留,膀胱的有效容量因而減少,排尿間隔時間更為縮短。若伴有膀胱結石或感染,則尿頻愈加明顯,且伴有尿痛。 (2)尿急、尿失禁下尿路梗阻時,50%
老年前列腺增生的藥物治療
? 良性前列腺增生(BPH)是影響老年人生活常見的臨床疾病,俗稱前列腺肥大。良性前列腺增生(BPH)主要表現為尿急、尿頻及排尿困難,排尿時間延長、尿線變細、無力,甚至尿潴留及充盈性尿失禁,嚴重者發生腎積水,腎功能不全。所以必須引起足夠的重視,及時就醫。良性前列腺增生(BPH)的治療包括觀察等待、
前列腺增生癥的病因分析
良性前列腺增生(BPH)是中老年男性常見疾病之一,隨全球人口老年化發病日漸增多。良性前列腺增生的發病率隨年齡遞增,但有增生病變時不一定有臨床癥狀。城鎮發病率高于鄉村,而且種族差異也影響增生程度。 有關良性前列腺增生的發病機制研究頗多,但病因至今仍未能闡明。可能由于上皮和間質細胞增殖和細胞凋亡的
前列腺增生疾病的病因及病理
病因 前列腺增生增生疾病與體內雄激素及雌激素的平衡失調關系密切。而其常見的誘因有: 1、在前列腺增生中過度的性生活及未經徹底治療好的后尿道炎; 2、睪丸功能變異; 3、尿道梗阻及其它結構的改變; 4、飲酒過度及攝入刺激性食物均成為誘因。 病理 正常的前列腺分為內外兩層:內層為圍繞尿
良性前列腺增生的鑒別診斷介紹
1.膀胱頸攣縮 患者有下尿路梗阻癥狀,直腸指診未發現前列腺明顯增大,除可能系增大腺葉突向膀胱外,還應考慮膀胱頸攣縮的可能。一般認為膀胱頸攣縮繼發于炎癥病變。膀胱頸部平滑肌為結締組織所代替,可伴有炎癥。膀胱頸攣縮患者有較長的下尿路梗阻病史。膀胱鏡檢查時,膀胱頸抬高,后尿道與膀胱三角區收縮變短。膀
良性前列腺增生的檢查方式介紹
1.外生殖器檢查 除外尿道外口狹窄或其他可能影響排尿的疾病(如:包莖,陰莖腫瘤等)。 2.直腸指診(digitalrectalexamination,DRE) 直腸指診為簡單而重要的診斷方法,需要在膀胱排空后進行。應注意前列腺的界限、大小、質地。良性前列腺增生時,腺體可在長度或寬度上增大,
前列腺增生臨床用藥九大禁忌
? 前列腺增生的早期癥狀是尿頻和夜尿增多,隨著病情的加重,可逐漸發展成為尿潴留。有不少藥物會誘發和加重尿潴留,且反應迅速,一般在用藥后2~4小時內即可發生。如果前列腺增生患者同時患有其他疾病,在服用藥物進行治療時,應注意這些藥物對其泌尿系統的影響。下面就介紹一下前列腺增生患者應慎用的一些藥物:?
良性前列腺增生的臨床表現
良性前列腺增生的早期由于代償,癥狀不典型,隨著下尿路梗阻加重,癥狀逐漸明顯,臨床癥狀包括儲尿期癥狀,排尿期癥狀以及排尿后癥狀。由于病程進展緩慢,難以確定起病時間。 1.儲尿期癥狀 該期的主要癥狀包括尿頻、尿急、尿失禁以及夜尿增多等。 (1)尿頻、夜尿增多尿頻為早期癥狀,夜尿次數增加,但每次