美國FDA批準FGFR激酶抑制劑Infigratinib
導讀：近期，美國FDA批準了QED Therapeutics, Inc.公司的一類新藥infigratinib用于治療符合特定標準的成年膽管癌患者。此前，該藥品獲得FDA優先審批和孤兒藥資格！ Infigratinib磷酸鹽分子式 infigratinib是一種激酶抑制劑，適用于治療既往接受過治療的、不可切除的局部晚期或轉移性成人膽管癌患者，其伴有成纖維細胞生長因子受體 2 (FGFR2) 融合或經 FDA 批準檢測方法檢測到的其他易位。 作為 FGFR 的小分子激酶抑制劑，對FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的 IC50值（半抑制濃度，half maximal inhibitory concentration)分別為1.1、1、2和61nM。與 infigratinib 相比，infigratinib的主要人體代謝物BHS697和CQM157，對FGFR1、FGFR2和FGFR3具有相似的體外結合親和力。......閱讀全文
Nature－genetics揭示膽管癌的分子秘密
由來自新加坡國立癌癥中心、杜克-新加坡國立大學醫學研究生院等機構的科學家們組成的一個研究小組，在對膽管癌分子基礎的了解上取得了重大的突破性進展。研究人員采用先進的DNA測序技術繪制出了膽管癌中遭受破壞的人類基因完整目錄。該研究小組的研究發現有可能促成膽管癌新療法，并闡明癌癥研究中的一些最古老的問
FGFR1基因的概念和作用
FGFR1基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一種跨膜蛋白質，屬于受體酪氨酸激酶，當FGF與FGFR1胞外段結合后，受體細胞內段酪氨酸激酶活性區首先發生自身磷酸化，然后使
FGFR1基因的概念和作用
FGFR1基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一種跨膜蛋白質，屬于受體酪氨酸激酶，當FGF與FGFR1胞外段結合后，受體細胞內段酪氨酸激酶活性區首先發生自身磷酸化，然后使
FGFR3基因的概念和作用
FGFR3基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR3可與酸性和堿性成纖維細胞生長因子（FGF）結合，在骨骼發育和維持中起著重要作用。體細胞FGFR3基因突變多見于表淺的乳頭狀膀胱
“不限癌種”－FGFR的分析情況
FGFR可以生成同源或者異源聚合體，需要在細胞表面硫酸乙酰肝素蛋白聚糖（HSPG）上移行。，FGFR可以自身磷酸化，其中，FGFR1的Y653，Y654磷酸化可以改變其構象導致激酶活性升高，Y730是其失活的磷酸化位點。活化的FGFR引起細胞內的Ras/Raf/MEK/ERK，JAK/STAT途徑。
FGFR4基因的結構及作用
成纖維細胞生長因子受體4是人體中由FGFR4基因編碼的蛋白質。 FGFR4也被稱為CD334（分化簇334）。 由該基因編碼的蛋白質是成纖維細胞生長因子受體家族的成員，其中氨基酸序列在成員之間和整個進化過程中高度保守。 FGFR家族成員的配體親和力和組織分布彼此不同。全長代表性蛋白質由細胞外區域組成
FGFR2基因的概念和作用
FGFR2基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR作為FGF的受體，它的主要功能是將FGF信號轉導到RAS-ERK和PI3K-AKT信號級聯放大，FGFR2基因的錯義突變發生在子
衛材重磅肝癌新藥「侖伐替尼」獲批中國上市
9月4日，衛材多靶點激酶抑制劑（VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET）「侖伐替尼」上市申請（JXHS1700042)的審批狀態已經變更為“審批完畢－待制證”。經醫藥魔方求證，該品種被國家藥品監督管理局正式批準上市。 侖伐替尼是一種多靶點激酶抑制劑，可以阻滯腫瘤細胞內
長效C型利鈉肽前體藥物獲美國FDA授予孤兒藥資格
Ascendis制藥公司近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予實驗性藥物TransCon CNP治療軟骨發育不全兒童的孤兒藥資格（ODD）。TransCon CTN是一種長效C型利鈉肽（CNP）前藥（prodrug），每周一次皮下注射，通過提供持續的、安全的、治療水平的CNP暴露，解決軟
治療最常見侏儒癥類型－BioMarin向美國FDA遞交新藥申請
日前，BioMarin Pharmaceutical公司宣布，已向美國FDA遞交了vosoritide的新藥申請（NDA）。Vosoritide是一種在研C型利鈉肽（CNP）類似物，每日注射一次，用于治療兒童軟骨發育不全（achondroplasia）。8月13日，該公司宣布歐盟EMA已經接受了
安進創新療法，可降低胃癌40％死亡風險
6月5日，安進（Amgen）公司在ASCO年會上公布了其在研抗FGFR2b單克隆抗體療法bemarituzumab在2期臨床試驗中的最新結果。試驗結果表明，在中位隨訪時間為12.5個月時，接受bemarituzumab和化療一線治療的FGFR2b陽性，HER2陰性胃癌或胃食管結合部癌（GEJ）患
膽管癌：發生的原因及預防措施
兩種不同類型的癌癥可以在肝臟發育。更常見的惡性腫瘤是由肝細胞產生的肝細胞癌。不常見的是肝臟膽管癌（膽管癌），其來源于膽管細胞或未分化肝細胞。兩種癌癥都難以治療，近年來新診斷的病例數量有所增加。在美國，它們是今天癌癥死亡的第二大原因，而且是新病例增長最快的癌癥類型。 德國癌癥研究中心（Deuts
淺談膽管癌發病風險因素和分子機制
大多數膽管癌大部分是腺癌，鱗狀細胞癌其次。腺癌進一步分為三種類型：結節，硬化和**狀。這個疾病目前有明顯的風險因素，如原發性硬化性膽管炎（PSC）和膽總管囊腫。肝內膽管結石，與膽管癌之間存在明顯的關聯。慢性肝病（肝硬化和病毒感染）現在被認為是一種危險因素，容易誘發肝內膽管細胞癌。膽管癌發病風險因素原
Lenvima+Keytruda組合獲美國FDA第三個突破性藥物資格
腫瘤免疫治療巨頭默沙東（Merck & Co）與合作伙伴衛材（Eisai）近日聯合宣布，美國FDA已授予靶向抗癌藥Lenvima（lenvatinib）與PD-1免疫療法Keytruda（pembrolizumab，帕博利珠單抗）組合療法突破性藥物資格（BTD），用于一線治療不適合局部區域治療的
實體腫瘤檢測FGFR1基因介紹
FGFR1基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一種跨膜蛋白質，屬于受體酪氨酸激酶，當FGF與FGFR1胞外段結合后，受體細胞內段酪氨酸激酶活性區首先發生自身磷酸化，然后使
實體腫瘤檢測FGFR4基因介紹
成纖維細胞生長因子受體4是人體中由FGFR4基因編碼的蛋白質。 FGFR4也被稱為CD334（分化簇334）。 由該基因編碼的蛋白質是成纖維細胞生長因子受體家族的成員，其中氨基酸序列在成員之間和整個進化過程中高度保守。 FGFR家族成員的配體親和力和組織分布彼此不同。全長代表性蛋白質由細胞外區域組成
FGFR4基因編碼功能及結構描述
成纖維細胞生長因子受體4是人體中由FGFR4基因編碼的蛋白質。 FGFR4也被稱為CD334（分化簇334）。 由該基因編碼的蛋白質是成纖維細胞生長因子受體家族的成員，其中氨基酸序列在成員之間和整個進化過程中高度保守。 FGFR家族成員的配體親和力和組織分布彼此不同。全長代表性蛋白質由細胞外區域組成
FGFR3基因編碼功能及結構描述
FGFR3基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR3可與酸性和堿性成纖維細胞生長因子（FGF）結合，在骨骼發育和維持中起著重要作用。體細胞FGFR3基因突變多見于表淺的乳頭狀膀胱
FGFR－INHIBITOR,－SU5402,－ON－CRANIOFACIAL－DEVELOPMENT－IN－CHICKEN－EMBRYOS
ABSTRACTFibroblast growth factor (FGF) signaling plays a signifigant role in embryonic development. Particularyl, FGFs are implicated in mediating epi
實體腫瘤檢測FGFR2基因介紹
FGFR2基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR作為FGF的受體，它的主要功能是將FGF信號轉導到RAS-ERK和PI3K-AKT信號級聯放大，FGFR2基因的錯義突變發生在子
FGFR1基因編碼功能及結構描述
FGFR1基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一種跨膜蛋白質，屬于受體酪氨酸激酶，當FGF與FGFR1胞外段結合后，受體細胞內段酪氨酸激酶活性區首先發生自身磷酸化，然后使
實體腫瘤檢測FGFR3基因介紹
FGFR3基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR3可與酸性和堿性成纖維細胞生長因子（FGF）結合，在骨骼發育和維持中起著重要作用。體細胞FGFR3基因突變多見于表淺的乳頭狀膀胱
FGFR2基因編碼功能及結構描述
FGFR2基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR作為FGF的受體，它的主要功能是將FGF信號轉導到RAS-ERK和PI3K-AKT信號級聯放大，FGFR2基因的錯義突變發生在子
與膽管癌相關的BRAF基因編碼功能描述
該基因編碼蛋白屬于raf/mil家族的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，參與調控MAP/ERKs信號通路，在細胞分裂、分化和分泌起重要作用。BRAF基因的突變與各種癌癥相關，包括非霍奇金淋巴瘤，結直腸癌，惡性黑色素瘤，甲狀腺癌，非小細胞肺癌，肺腺癌。
與膽管癌相關的GNAS基因編碼功能描述
GNAS作為一個重要的信號轉導蛋白，主要功能是在G蛋白偶聯受體信號轉導途徑中，激活腺苷酸環化酶，導致cAMP水平的升高，參與調控細胞生長和細胞分裂。
血液中的miRNA——早期膽管癌的鑒別者
膽管癌（又稱膽道癌）是最致命的癌癥之一。只有三分之一的患者可以進行手術治療，剩下的患者只能采用維持生命的治療。膽管癌很罕見，它可源發于膽管內任何部位，尤其是肝臟外。老年人罹患此病的風險更高。之所以如此致命，是因為膽管癌很難診斷。因此，大多數患者在癌癥擴散之前都沒有被診斷出患有這種疾病。不過，哥本哈根
FGFR2基因突變與藥物因子介紹
FGFR2基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR作為FGF的受體，它的主要功能是將FGF信號轉導到RAS-ERK和PI3K-AKT信號級聯放大，FGFR2基因的錯義突變發生在子
FGFR1基因突變與藥物因子介紹
FGFR1基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一種跨膜蛋白質，屬于受體酪氨酸激酶，當FGF與FGFR1胞外段結合后，受體細胞內段酪氨酸激酶活性區首先發生自身磷酸化，然后使
FGFR4基因突變與藥物因子介紹
成纖維細胞生長因子受體4是人體中由FGFR4基因編碼的蛋白質。 FGFR4也被稱為CD334（分化簇334）。 由該基因編碼的蛋白質是成纖維細胞生長因子受體家族的成員，其中氨基酸序列在成員之間和整個進化過程中高度保守。 FGFR家族成員的配體親和力和組織分布彼此不同。全長代表性蛋白質由細胞外區域組成
FGFR3基因突變與藥物因子介紹
FGFR3基因所編碼的蛋白質是屬于成纖維細胞生長因子受體（FGFR）家族成員之一，目前已確定了四種由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR3可與酸性和堿性成纖維細胞生長因子（FGF）結合，在骨骼發育和維持中起著重要作用。體細胞FGFR3基因突變多見于表淺的乳頭狀膀胱