阿糖胞苷的臨床應用
阿糖胞苷為只要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤，而在治療這些疾病中它是誘導化療的核心藥物。阿糖胞苷具有抗病毒作用，并被用來治療各種皰疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒選擇性較差且能夠引起骨髓抑制及其他嚴重的不良反應，它主要仍被用于惡性血液病。除此之外，阿糖胞苷還在神經系統的研究中被用于控制神經膠質細胞的增殖。......閱讀全文
阿糖胞苷的分子結構數據
1、摩爾折射率：52.64?2、摩爾體積（cm3/mol）：128.4?3、等張比容（90.2K）：395.1?4、表面張力（dyne/cm）：89.5?5、極化率（10-24cm3）：20.86?
阿糖胞苷的結構和功能作用
阿糖胞苷是一種有機化合物，化學式為C9H13N3O5，臨床上主要作為細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成干擾細胞的增殖。
鹽酸阿糖胞苷的基本性狀
本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+133
簡述阿糖胞苷的藥理作用
本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成，干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷，從而抑制細胞DNA聚合及合成。 本品為細胞周期特異性藥物
簡述阿糖胞苷的不良反應
1、造血系統：主要是骨髓抑制，白細胞及血小板減少，嚴重者可發生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血； 2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血癥，嚴重者可發生尿酸性腎病； 3、較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發熱反應及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合癥多出現于用藥后6-12小時，有骨痛或肌痛、
阿糖胞苷的神經毒性與防止
? 阿糖胞苷（AraC）為嘧啶類抗代謝藥，對急性粒細胞性白血病有效，對惡性淋巴瘤、卵巢癌、消化道癌也有效，是目前最有效的抗血液腫瘤藥物之一。阿糖胞苷常規劑量200mg/（m2.次）]，間歇靜注每日2mg/kg，持續靜滴每日0.5mg～1mg/kg，1h～24h內滴注完。鞘內注射治療腦膜白血病50
鹽酸阿糖胞苷的鑒別方法
(1)取本品適量,加鹽酸溶液(9→1000溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的
阿糖胞苷的功能主治介紹
主要用于急性白血病：對急性粒細胞白血病療效最好，對急性單核細胞白血病及急性淋巴細胞白血病也有效。一般均與其他藥物合并應用。對惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌有一定療效，對病毒性角膜炎及流行性結膜炎等也有一定療效。
鹽酸阿糖胞苷的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約50mg,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取鹽酸阿糖胞苷對照品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1m1中約含0.1mg的溶液系統適用性溶液取鹽酸阿糖胞苷與阿糖尿苷各適量,置同一量瓶中,加水溶解并稀釋制成
阿糖胞苷藥物的體內代謝途徑
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。靜脈注射的阿糖
鹽酸阿糖胞苷的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加鹽酸溶液(9→1000溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品
關于阿糖胞苷的研究歷史介紹
阿糖胞苷最早在1959年由加州大學伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美國食品藥品監督管理局在1969年6月批準阿糖胞苷進入市場。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售這種藥物的化學結構是胞嘧啶與阿拉伯糖結
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
關于阿糖胞苷的用法用量的介紹
1、成人常用量 （1）誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1-3mg/kg），一日一次，連用10-14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4-6mg/kg。 （2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1-2次，皮下注射，連用7-10日。 2、中
阿糖胞苷藥物相互作用
四氫尿苷可抑制脫氧酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細胞部分同步化，繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu并用。
鹽酸阿糖胞苷藥理毒理介紹
阿糖胞苷鹽酸鹽是一種類似脫氧胞嘧啶的糖，其2-羥基可產生空間障礙，阻止嘧啶堿基圍繞核苷酸鍵旋轉，并使聚阿糖胞苷酸的堿基不像聚脫氧核苷酸那樣正常積累。該產品必須在體內發揮作用前被激活，即必須在脫氧胞嘧啶激酶的催化下轉化為5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可與適當的核苷酸激酶反應形成二磷酸和三磷
注射用鹽酸阿糖胞苷
性狀本品為白色疏松塊狀物或粉末。鑒別照鹽酸阿糖胞苷項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含鹽酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按標示量加水溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶
簡述阿糖胞苷的藥物相互作用
四氫尿苷可抑制脫氧酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細胞部分同步化，繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu并用。
簡述鹽酸阿糖胞苷的相互作用
四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細胞部分同步化，繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5－Fμ并用。
鹽酸阿糖胞苷的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存
關于鹽酸阿糖胞苷的耐藥機理－介紹
通過細胞培養和實驗動物研究，認為Ara-C產生耐藥的機理如下： （1）細胞攝取Ara-C的量減少——由于跨膜核苷酸傳導系統的損傷，常規劑量的Ara-C不能充分進入細胞內； （2）細胞內參與Ara-C代謝的酶異常，使Ara-CTP形成減少——如脫氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脫氨酶太高。去磷
鹽酸阿糖胞苷的基本信息介紹
本品為連接有糖的脫氧胞嘧啶相似物，其2位羥基可產生空間障礙，妨礙嘧啶堿基繞著核苷酸鍵的旋轉，使多阿糖胞苷酸的堿基不能象多脫氧核苷酸那樣正常地堆積起來。本品在體內必須先經活化才能起作用，即需在脫氧胞嘧啶激酶的催化下先轉化為5-磷酸核苷酸（Ara-CMP），Ara-CMp能與合適的核苷酸激酶反應形成
關于阿糖胞苷的基本信息介紹
阿糖胞苷是一種有機化合物，化學式為C9H13N3O5，臨床上主要作為細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細胞DNA的合成干擾細胞的增殖。 基本信息 化學式：C9H13N3O5 分子量：243.217 CAS號：147-94-4 EINECS號：205-705-9
關于鹽酸阿糖胞苷的藥理毒理介紹
阿糖胞苷不存在于自然界，與生理性類似物胞核苷（Cytidine）的區別在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今，本品仍為非急性淋巴細胞性白血病治療的首要藥物，并逐漸擴大到某些急性淋巴細胞性白血病和惡性淋巴瘤。近年來，對其臨床藥代動力學，耐藥機理，大跨度藥物劑量的使用問題等，均有了新的研究內容。Ar
鹽酸阿糖胞苷的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1
關于鹽酸阿糖胞苷的用法用量介紹
間歇靜注，每日按體重2mg/kg，分2次，5日～7日/療程，間歇7日～14日再重復用。持續靜滴，一般每日按體重0.5mg～1mg/kg，1h～24h內滴注完，5日～7日/療程，間歇7日～14日再重復用。皮下注射，每次按體重1mg/kg，1次～2次/周，用于維持治療。 鞘內注射，治療腦膜白血病5
關于阿糖胞苷注射液的簡介
阿糖胞苷注射液，適應癥為與其他細胞抑制劑一起，本品用于治療白血病和淋巴瘤。常用劑量： －－ 成人和兒童的急性非淋巴細胞性白血病誘導緩解，鞏固和維持治療 －－ 成人和兒童的急性淋巴細胞白血病誘導緩解，鞏固和治療 －－ 鞘內預防和治療中樞神經系統的白血病浸潤。 －－ 治療成人的中度和重度惡性非霍奇金
關于注射用阿糖胞苷的簡介
注射用阿糖胞苷，適應癥為阿糖胞苷主要適用于成人和兒童急性非淋巴細胞性白血病的誘導緩解和維持治療。它對其他類型的白血病也有治療作用，如 ：急性淋巴細胞性白血病，慢性髓細胞性白血病（急變期）。本品可單獨或與其他抗腫瘤藥聯合應用 ；聯合用藥療效更好。如果無維持治療，阿糖胞苷誘導的緩解很短暫。本品曾實驗
注射用鹽酸阿糖胞苷的檢查方法
酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含鹽酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按標示量加水溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通
鹽酸阿糖胞苷的類別制劑及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑注射用鹽酸阿糖胞苷