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    關于西拉普利片的藥代動力學介紹

    西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食后服用本品會輕微減慢和降低其吸收率,但并不影響療效。根據尿液回收資料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到最高血濃度,濃度與劑量有直接關系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期為9小時,并以原形從腎臟排除。 腎功能不全病人,當肌酐清除率降低時,藥物清除率也隨之降低,故這類病人的西拉普利拉的血漿濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者,腎臟失去清除能力,但可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定范圍之內。 腎功能正常的老年病人,其西拉普利拉血漿濃度要比年輕病人高40%,藥物清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動力學改變和老年病人相似。 慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關。所以劑量必需按照病人的腎功能進行調整(見特殊用藥指導)。......閱讀全文

    關于西拉普利片的用藥禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥?  孕婦禁用。  尚不明確本品是否能進入人類乳汁中,但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉,故哺乳期婦女不應使用本品。  2、兒童用藥?  由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍,故尚無法推薦兒童服用方案。  3、老年用藥  對使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病

    關于碘番酸片的藥代動力學介紹

      碘番酸片口服后在胃內不溶解,在小腸內溶于堿性腸液中,依靠被動擴散透過腸黏膜被吸收。蛋白結合率高,主要與血漿白蛋白結合。在肝臟代謝,主要轉化為不透X線的葡糖醛酸結合物(糖苷體)。此類糖苷體從膽汁排入腸道后不被再吸收。  碘番酸片口服后4小時可在膽囊內出現,14~19小時膽囊顯影最佳。肝外膽管可在服

    關于碘化鉀片的藥代動力學介紹

      本品由胃腸黏膜吸收入血,在血中以無機碘離子形式存在。甲狀腺對碘有特殊親和力,比其它組織的吸碘能力強數百倍。每日生理攝入量的碘有一半由甲狀腺攝取,其余一半在體內分布,其分布方式與氯化物及溴化物相似。主要隨尿排泄,且較氯化物及溴化物的排泄更為迅速,一部分亦出現于唾液、淚液、膽汁及乳汁中。

    關于茴拉西坦片的藥代動力學介紹

      一、茴拉西坦片的藥代動力學:  文獻報道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分鐘血藥濃度可達峰值。主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時后,77~85%由尿中排出,4%從糞便中排出。尿中主要代謝產物為:N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。  人體:口服吸收后,血中原藥消除半衰期

    關于氨苯砜片的藥代動力學介紹

      本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%~90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥后其血藥峰濃度(Cmax)亦較高,易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,

    關于呋噻米片的藥代動力學介紹

      呋噻米片口服吸收率為60%—70%,進食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為9

    關于鹽酸美金剛片的藥代動力學介紹

      美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10-40 mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。  在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質異構體混合物以

    關于尼索地平片的藥代動力學介紹

      口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應,生物利用度為4%~8%,口服后99%與蛋白結合,口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4小時,而反復給藥為14小時。老年人及肝病

    關于奈韋拉平片的藥代動力學介紹

      成人患者的藥物代謝動力學:  口服后奈韋拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿  者單次口服奈韋拉平片劑50mg后絕對生物利用度為93%±9%(均數±SD),服用奈韋拉平口服液絕對生物利用度為91%±8%。單次給藥200mg后,奈韋拉平血漿峰濃度在4小時出現,

    關于西沙必利片的藥代動力學介紹

      本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時。西沙必利主要通過CYP3A4酶代謝。經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增

    關于卡托普利緩釋片的藥代動力學介紹

      本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴溜。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排

    關于氯氮卓片的藥代動力學介紹

      口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率(CL)1L/h,表觀分布容積(Vd)28L,蛋白結合率96%。口服0.5~2小時血藥濃度達峰值,血藥濃度達到穩態需5~14日。經肝臟代謝,先去甲基進而脫氨基氧化,先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期(t1

    關于鹽酸左氧氟沙星片的藥代動力學介紹

      口服后吸收完全,單劑量口服0.2g后,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。  本品吸收后廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃

    關于依普黃酮片的藥代動力學介紹

      依普黃酮片經口服在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,約1.3小時后原形的血藥濃度達到峰值,其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中,經門靜脈入肝臟代謝,單劑量200mg口服,半衰期9.8小時,藥一時曲線下面積632nghr/ml;48小時內尿總排泄率為42.9%,均為代謝產物形式;

    關于別嘌醇片的藥代動力學介紹

      1、藥代動力學  本品口服后在胃腸道內吸收完全,2~6小時血藥濃度可達峰值,在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結合。本品的半衰期為14~28小時,與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時其排出量減少。  2、貯藏 :遮光,密閉保存。  3、包

    關于克霉唑片的藥代動力學介紹

      克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小時的血藥峰濃度僅1.29mg/L,6小時為0.78mg/L。連續給藥時,由于肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5~6小時。本品大部分在肝內代謝滅活,由膽汁排出,僅少量(不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分為無活性的代謝產物

    關于卡馬西平片的藥代動力學介紹

      口服吸收緩慢、不規則。口服400mg后4~5小時血藥濃度達峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8~55小時。生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,

    關于鹽酸普魯卡因胺片的藥代動力學介紹

      本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化

    關于琥乙紅霉素片的藥代動力學介紹

      本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15 mg /L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出

    關于阿司匹林緩釋片的藥代動力學介紹

      本品口服吸收完全,在小腸上部可吸收大部分。1~2小時后,血藥濃度達高峰。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合

    關于胺碘酮片的藥代動力學介紹

      口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰

    關于甲氨蝶呤片的藥代動力學介紹

      用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型;初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少

    關于茶堿緩釋片的藥代動力學介紹

      口服易被吸收,血藥濃度達峰時間為4~7小時,每日口服一次,體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(5~20μg/ml)達12小時,血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙

    關于小兒復方阿司匹林片的藥代動力學介紹

      本品在小腸上部可吸收大部分。但腸溶片劑吸收慢。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。t1/2β為15~20分鐘;水楊酸鹽的t1/2β長短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可

    關于吡喹酮片的藥代動力學介紹

      吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的2

    關于苯巴比妥片的藥代動力學介紹

      口服后在消化道吸收完全但較緩慢,0.5~1小時起效,一般2~18小時血藥濃度達到峰值。吸收后分布于體內各組織,血漿蛋白結合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40μg/ml,超過40μg/m

    關于茴三硫片的藥代動力學介紹

      一、藥代動力學:茴三硫片經口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后15~30min后起效,lhr后達血藥濃度峰值。本品在體內主要代謝為對羥基苯基三硫酮與葡萄糖醛酸的結合物和無毒的硫酸鹽,通過腎排泄。  二、茴三硫片的貯藏:遮光,密閉保存。  三、茴三硫片的包裝:鋁塑泡罩包裝,24片/盒  四、有效

    關于吲哚洛爾片的藥代動力學介紹

      本藥口服易吸收,生物利用度為87%~90%,食物對吸收無顯著影響。口服本藥,0.5~3小時后血藥濃度達峰值,其抗高血壓和心律失常作用分別于服藥后幾小時內和1~3小時起效,口服后1~2周達最大抗高血壓效應,單劑口服的抗高血壓作用可達24小時。藥物的血漿蛋白結合率為40%~60%,分布容積為1.2~

    關于硝酸甘油片的藥代動力學介紹

      舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝臟首過效應,生物利用度僅為8%。舌下給藥約2-3分鐘起效、5分鐘達到最大效應,血藥濃度峰值為2-3ng/ml,作用持續10-30分鐘,半衰期約1-4分鐘。血漿蛋白的結合率約為60%。主要在肝臟代謝,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主

    關于丙戊酸鈉片的藥代動力學介紹

      口服胃腸吸收迅速而完全,約1~4小時血藥濃度達峰值,生物利用度近100%,有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50mg/ml時血漿蛋白結合率約94%;血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結合率約為80%~85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增

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