關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合，腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出，72小時內排出45%，其中15%為代謝產物，僅有1.5%~16%從糞便排泄。 研究資料顯示，VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性，在SCLS中，VP-16高峰濃度（>5~10μg/mL）與嚴重的骨髓抑制有關；低血深度（1~3μg/mL）至少具有相同的腫瘤細胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉。口服VP-16療程長，可提高VP-16的抗腫瘤活性。口服該品血中有效濃度為靜脈給藥的52%，平均生物利用度為48%~57%，口服后0.5~4小時血藥濃度達高峰，半衰期為4.9±0.4小時。......閱讀全文
依托泊苷的性狀及貯藏方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,有引濕性。本品在丙酮中略溶,在甲醇或三氯甲烷中微溶,在乙醇中極微溶,在水中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并定量稀釋制成每1m中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-110°至-118°。鑒別(1)取本品適量,加
簡述依托泊苷的藥理作用
足葉乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分離出的木脂體類有效成份。VP-16是細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于晚S期或G2期，其作用位點是拓撲異構酶Ⅱ，形成一種藥物-酶-DNA三者之間穩定的可裂性復合物，干擾DNA拓樸異構酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受損的DNA不能修復
依托泊苷的類別和貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在干燥處保存
簡述依托泊苷的理化性質
1、基本信息 化學式：C29H32O13 分子量：588.557 CAS號：33419-42-0 EINECS號：251-509-1 2、理化性質 密度：1.55g/cm3 熔點：236-251℃ 沸點：798.1℃ 閃點：263.6℃
關于依托泊苷的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值（XlogP）：0.6 氫鍵供體數量：3 可旋轉化學鍵數量：5 互變異構體數量：4 拓撲分子極性表面積（TPSA）：161 重原子數量：42 表面電荷：0 復雜度：969 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：10 不確定原子立構中心數量：0 確定化學
關于依托泊苷注射液的用法和不良反應介紹
一、用法用量 靜脈滴注。將本品需用量用氯化鈉注射液稀釋，濃度每毫升不超過0.25mg，靜脈滴注時間不少于30分鐘。實體瘤：一日60～100mg/m[sup]2[/sup]，連續3～5天，每隔3～4周重復用藥。白血病：一日60～100mg/m[sup]2[/sup]，連續5天，根據血象情況，間隔
依托泊苷軟膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液層界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
依托泊苷軟膠囊的基本性狀
本品為軟膠囊,內容物為無色至淡黃色的澄清黏稠液體。
依托泊苷注射液的檢查方法
pH值取本品5ml,加水45ml,混勻,依法測定(通則0631),應為3.0~4.0。顏色取本品,與黃色3號標準比色液(通則0901)比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取本品適量,用混合溶劑定量稀釋制成每1ml中含2mg的溶液對照溶液取對羥基苯甲酸丙酯適量,加
使用依托泊苷膠囊的不良反應
1. 血液 白細胞減少，血小板減少，出血和貧血。 2. 肝臟 有時出現COP，GPT，AL-P膽紅素升高。 3. 腎臟 有時出現BUN升高。 4. 消化 有時出現惡心嘔吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹瀉，便秘等。 5. 過敏 有時出現紅疹，紅斑，瘙癢。 6. 皮膚 有時出現嚴重的脫毛。
依托泊苷軟膠囊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液層界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定
依托泊苷軟膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物適量(約相當于依托泊苷20mg),精密稱定,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見依托泊苷含量測定項下。
關于注射用磷酸依托泊苷的藥代動力學介紹
靜脈注射磷酸依托泊苷后藥物在血液中迅速地完全轉化為依托泊苷。臨床研究表明，磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性，靜脈注射等摩爾的磷酸依托泊苷和依托泊苷，二者的生物利用度之間無顯著性差異。 靜脈注射依托泊苷的分布半衰期約為1.5小時，穩態平均分布容積為8～29L/㎡或7～17L/㎡，終末消除半衰
關于注射用磷酸依托泊苷的藥物相互作用
1、由于本品有明顯的骨髓抑制作用，故與其他抗腫瘤藥物聯用時應密切注意骨髓抑制的情況。 2、因本品具有免疫抑制作用，故可能影響預防接種的效果。 3、停止使用本品后3個月內不宜接種病毒疫苗。 4、由于本品與血漿蛋白的結合率高，故影響血漿蛋白結合率的藥物可影響本品的清除率。 5、與大劑量環孢菌
依托泊苷軟膠囊的類別及貯藏方法
類別同依托泊苷。規格501貯藏遮光,密封,在冷處保存。
依托泊苷注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見依托泊苷含量測定項下
依托泊苷注射液的基本性狀
本品為無色至淡黃色的澄明液體。
依托泊苷注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品2ml,加10%a-萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液層界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查pH值取本品5ml,加水45ml,混勻,依法測定(通則0631),應為3.0~4.0。顏色取本
依托泊苷注射液的鑒別方法
(1)取本品2ml,加10%a-萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液層界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
使用注射用磷酸依托泊苷的不良反應介紹
最常見的臨床不良反應是白細胞和中性粒細胞減少： 1、血液系統的毒性：磷酸依托泊苷的骨髓抑制效應呈劑量相關性，對白細胞的抑制效應在用藥后第15～22天達峰，對中性粒細胞的抑制效應在用藥后第12～19天達峰，對血小板的抑制效應在用藥后第10～15天達峰。骨髓相通常于用藥后第21天恢復正常，尚未見藥
依托泊苷注射液的類別及貯藏方法
類別同依托泊苷。規格(1)2ml:40mg(2)5ml:100mg貯藏遮光,密閉保存。
依托泊苷軟膠囊的性狀及鑒別方法
性狀本品為軟膠囊,內容物為無色至淡黃色的澄清黏稠液體鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于依托泊苷40mg),加甲醇1ml溶解后,加10%a萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液層界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間
簡述注射用磷酸依托泊苷的藥理毒理
本品為影響蛋白質合成的細胞周期特異性抗腫瘤藥物，在體內磷酸依托泊苷需經去磷酸化轉化成活性形式(依托泊苷)后發揮作用。磷酸依托泊苷的作用機制與依托泊苷相同，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成穩定的藥物-酶-DNA可逆性復合物，阻礙DNA修復。在體外試驗中磷酸依托泊苷的細胞毒性顯著低于依托泊苷。
依托泊苷注射液的性狀及鑒別方法
性狀本品為無色至淡黃色的澄明液體鑒別(1)取本品2ml,加10%a-萘酚甲醇溶液數滴,混勻,小心沿壁加硫酸2ml,在兩液層界面處產生紫褐色環。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
簡述依托泊苷注射液的藥物相互作用
一、孕婦及哺乳期婦女用藥 1． 孕婦禁用。 2． 哺乳期婦女慎用。 二、兒童用藥? 本品含苯甲醇，禁止用于兒童肌內注射。 三、老年用藥 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 四、藥物相互作用? 1. 由于本品有明顯骨髓抑制作用，與其他抗腫瘤藥物聯合應用時應注意。 2. 本品可抑制機
關于長效磺胺的體內過程介紹
長效磺胺口服后易被胃腸道吸收,實驗證明,正常成人一次服2克,4~6小時血濃度達最高達(18~19毫克%),24小時后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效濃度。再給正常成人一次服4克,4~8小時血中濃度達18毫克百分比,24小時后血中濃度13.7毫克百分比。故服用過大劑量(3克以上),其血中濃度并
關于抗結核片的體內過程介紹
中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織， 穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙酰基利福平，其抑
關于青霉素的體內過程介紹
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100萬單位后吸收快且甚完全，0.5小時達血藥濃度峰值，約為20U/ml，消除半衰期（t1/2）為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉，2小時后能獲得20～30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%～58%。青霉素主要分布于細胞外液，淋巴液、
關于局部麻醉藥的體內過程介紹
1．局部麻醉藥— 吸收局麻藥自作用部位吸收后，進入血液循環的量和速度決定血藥濃度。影響因素有： (1)藥物劑量； (2)給藥部位； (3)局麻藥的性能； (4) 血管收縮劑。 2．局部麻醉藥—?分布 局麻藥吸收入血后，首先分布到腦、肺、肝、腎等高灌流器官，然后以較慢速度分布到肌、腸、皮膚等血液
關于水楊酸類藥物的體內過程介紹
口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5～2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此，乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿t1/2短（約15分鐘）。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白