RET激酶抑制劑selpercatinib史上最大規模研究總緩解率達68％
2019年國際肺癌研究協會(IASLC)主辦的第20屆世界肺癌大會（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞羅那召開。此次會議上，禮來（Eli Lilly）公布了支持注冊口服RET激酶抑制劑selpercatinib（又名LOXO-292）治療RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）的I/II期臨床研究LIBRETTO-001的數據。 LIBRETTO-001研究是有史以來在RET改變的癌癥患者中報告的最大規模臨床研究，數據顯示：在先前接受過化療、先前未接受過治療的RET融合陽性NSCLC患者中，selpercatinib治療的客觀緩解率（ORR）分別為68%、85%。此外，selpercatinib是第一個和唯一一個顯示出強大中樞神經系統（CNS）活性的RET抑制劑，CNS ORR高達91%。研究中，selpercatinib治療的緩解具有持久性，安全性良好，治療相關不良事件的停藥率低（1.7%）。 基于該數據，禮來計劃......閱讀全文
RET激酶抑制劑selpercatinib史上最大規模研究總緩解率達68％
2019年國際肺癌研究協會(IASLC)主辦的第20屆世界肺癌大會（WCLC）于9月7-10日在西班牙巴塞羅那召開。此次會議上，禮來（Eli Lilly）公布了支持注冊口服RET激酶抑制劑selpercatinib（又名LOXO-292）治療RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）的I/II期臨
RET激酶抑制劑selpercatinib一線治療RET突變MTC進入III期臨床!
美國制藥巨頭禮來（Eli Lilly）近日宣布，啟動III期LIBRETTO-531臨床試驗（NCT04211337），評估口服RET激酶抑制劑selpercatinib（又名LOXO-292）一線治療RET突變甲狀腺髓樣癌（MTC）患者。這是評估selpercatinib的第二項III期研究，
美國FDA批準FGFR激酶抑制劑Infigratinib
導讀：近期，美國FDA批準了QED Therapeutics, Inc.公司的一類新藥infigratinib用于治療符合特定標準的成年膽管癌患者。此前，該藥品獲得FDA優先審批和孤兒藥資格！ Infigratinib磷酸鹽分子式 infigratinib是一種激酶抑制劑，適用于治療既往接受
激酶抑制劑機制解密:－ITC－引領方向（三）
ITC 結果清楚地顯示，當檢測池中的蛋白樣品包含 ATP 時，化合物結合激酶的親和力沒有變化。 焓值指示盡管對親和力沒有影響，但是對結合的焓有顯著影響。 因此這些結果表明，該化合物在 ATP 結合方面是非競爭性的，而在存在 ATP 時結合模式可能有些變化。 這不僅強調了 ITC 在表征化合物
激酶抑制劑機制解密:－ITC－引領方向（二）
機制說明?與所有在治療上非常重要的酶一樣，激酶不僅僅是化合物干預的單分子靶標。 在催化循環期間，激酶會結合蛋白質底物、ATP、中間物和產物（圖 2）。 這些不同形式的酶也可能存在于很多不同的構象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化檢驗可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理濃度約
激酶抑制劑機制解密:－ITC－引領方向（一）
簡介?生物體的激酶組是其基因組中的一組蛋白質激酶，這些蛋白修飾酶是很多治療領域的潛在靶標。 近年來關于表征人類激酶組的研究和對可用激酶晶體結構的探索導致對激酶作為藥物干預潛在靶標的關注日益增加。?自從制藥行業在 20 世紀 80 年代末開始關注激酶起，研發的大多數激酶抑制劑都以酶的ATP 結合位
關于蛋白酪氨酸激酶抑制劑的簡介
蛋白酪氨酸激酶抑制劑主治慢性骨髓性白血病（CML）的原始細胞危象期、加速期、以及經α干擾素治療無效的慢性期。 一、藥物名稱：蛋白酪氨酸激酶抑制劑 二、藥物別名：Gleevec，Glivec 三、英文名稱：imatinib mesylate 四、藥物說明：橙色至暗橙色不透明硬膠囊，每粒膠囊
總緩解率達68％！禮來抗腫瘤藥RET抑制劑LOXO292來了
根據新藥研發監測數據庫（CPM）顯示，今天CDE受理了禮來RET激酶抑制劑LOXO-292（Selpercatinib）的臨床申請。 LOXO-292（Selpercatinib）是由Loxo Oncology研發的一款高度特異性口服RET抑制劑，用于治療攜帶RET基因融合或激活性突變的腫瘤類
賽默飛基于下一代測序測試獲得FDA批準
賽默飛世爾科技近日表示，其下一代基于測序的Oncomine Dx Target Test已被美國食品和藥物管理局（FDA）批準作為伴隨診斷 (CDx)，用于識別可能患有晚期 RET 驅動的肺癌和甲狀腺癌的患者。有資格獲得禮來的 Retevmo（selpercatinib）。這是 Oncomine D
廣譜KIT/PDGFRα激酶抑制劑ripretinib在美國進入審查
再鼎醫藥合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家專注于解決腫瘤耐藥關鍵機制的臨床階段生物制藥公司。近日，Deciphera公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交了廣譜KIT和PDGFRα抑制劑ripretinib的新藥申請（NDA），用于治療既往接受過伊馬替尼（
研究人員研發出針對惡性瘧疾的新型激酶抑制劑
中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心劉青松課題組和中國科學院上海巴斯德研究所江陸斌課題組合作研發出針對惡性瘧原蟲PfPI4K激酶的新型高活性、高選擇性的小分子抑制劑CHMFL-PI4K-127。相比較傳統的抗瘧疾藥物只能清除紅內期的瘧原蟲，該新型抑制劑不僅能夠同時清除紅內期以及潛伏肝內期瘧
新型TRK激酶抑制劑－或成為廣譜抗癌靶點藥物
9月28日，記者從中科院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松研究員、劉靜研究員領導的藥學團隊研發出新型TRK激酶小分子抑制劑IHMT-TRK-284。研究成果日前在線發表于國際藥物化學期刊《歐洲藥物化學雜志》上。 原肌球蛋白受體激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三個亞型，分別由
第三代新型FLT3激酶抑制劑出爐
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組和劉靜課題組針對急性髓性白血病研發出FLT3-ITD突變選擇性的新型FLT3激酶抑制劑CHMFL-FLT3-335。目前該研究成果在線發表于藥物化學國際期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
強效激酶抑制劑avapritinib申請上市，基石藥業國內開發
Blueprint Medicines是一家精準醫療公司，專注于開發新一代靶向和強效激酶藥物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交了靶向抗癌藥avapritinib的新藥申請（NDA）。該藥是一種強效、高選擇性KIT和PDGFRA抑制劑，此次NDA
Seattle－Genetics酪氨酸激酶抑制劑tucatinib獲FDA突破療法認定
今日，Seattle Genetics公司宣布，美國FDA授予其HER特異性口服小分子酪氨酸激酶抑制劑tucatinib突破性療法認定，用于與曲妥珠單抗（trastuzumab）和卡培他濱（capecitabine）聯用，治療不可切除的局部晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者。Seattle Ge
Nature子刊：篩選激酶復合物文庫－發現新型Wnt抑制劑
大腸癌是導致癌癥死亡的主要原因，每年導致全球約700000人死亡。超過90%的大腸癌在Wnt信號組件基因中攜帶體細胞突變，如腺瘤結腸息肉（APC）抑癌基因，從而導致Wnt信號的組成性激活。這反過來又造成CSCs的產生，它們通常可對常規化療產生耐藥性。因此，阻斷Wnt信號的治療藥物，有可能根除癌癥
Nature子刊：篩選激酶復合物文庫－發現新型Wnt抑制劑
大腸癌是導致癌癥死亡的主要原因，每年導致全球約700000人死亡。超過90%的大腸癌在Wnt信號組件基因中攜帶體細胞突變，如腺瘤結腸息肉（APC）抑癌基因，從而導致Wnt信號的組成性激活。 大腸癌是導致癌癥死亡的主要原因，每年導致全球約700000人死亡。超過90%的大腸癌在Wnt信號組件基因
強強聯合成立MapKure開發新一代RAF激酶抑制劑
6月18日，百濟神州與SpringWorks Therapeutics， Inc.宣布成立MapKure， LLC，由雙方共同擁有。MapKure的創立旨在開發BGB-3245——一款針對特定單聚體和二聚體B-RAF激活突變型的在研口服高選擇性小分子抑制劑。BGB-3245抑制的B-RAF突變—
合肥研究院研發出新型PI3Kd激酶抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場中心研究院劉靜課題組、劉青松課題組合作發現一種新型高活性的、選擇性的PI3Kd激酶小分子抑制劑CHMFL-PI3KD-317。 PI3Kd與慢性淋巴細胞白血病(CLL)，急性髓系白血病(AML)，濾泡性淋巴瘤 (FL) 和小淋巴細胞淋巴瘤 (SLL)等B
國產新型激酶抑制劑！評估索凡替尼與拓益組合療法！
和黃中國醫藥科技有限公司（簡稱“和黃醫藥”或“Chi-Med”）近日宣布，在中國啟動了一項索凡替尼聯合拓益（特瑞普利單抗，首個國產PD-1單抗，君實生物研制）治療晚期實體瘤患者的II期臨床試驗。這是繼近期完成的I期劑量發現研究，以及成功制定索凡替尼與拓益II期聯合給藥方案后的進一步研究。這項中國II
我國科研團隊研發出新型原肌球蛋白受體激酶抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院健康與醫學技術研究所研究員劉青松、劉靜藥學團隊研發出新型原肌球蛋白受體激酶（TRK）小分子抑制劑IHMT-TRK-284。該成果在線發表于國際藥物化學期刊European Journal of Medicinal Chemistry。 TRK主要包括TRKA、
KIT/PDGFRα激酶抑制劑在美國進入審查，再鼎醫藥引入中國
再鼎醫藥合作伙伴Deciphera Pharmaceuticals是一家專注于解決腫瘤耐藥關鍵機制的臨床階段生物制藥公司。近日，Deciphera公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已受理廣譜KIT和PDGFRα抑制劑ripretinib的新藥申請（NDA）并授予了優先審查，該藥用于治療既往
Loxo選擇性RET激酶抑制劑獲突破性藥物資格
Loxo Oncology是一家專注于開發高度選擇性小分子靶向藥物用于治療由基因組學定義的癌癥/腫瘤的臨床階段生物制藥公司。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予選擇性RET抑制劑LOXO-292治療兩種類型癌癥的突破性藥物資格（BTD）*，具體為：1）接受含鉑化療以及一種PD-
合肥研究院藥學團隊開發出一種BTK激酶抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院健康與醫學技術研究所研究員劉青松、劉靜帶領的藥學團隊，開發出針對B細胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高選擇性、高活性BTK激酶抑制劑CHMFL-BTK-85。這是繼CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，該團隊在BTK激酶抑制劑研究中取得的又一進展。相關
AB－Science新型口服酪氨酸激酶抑制劑masitinib總緩解率達39％
AB Science公司近日公布靶向抗癌藥masitinib黑色素瘤III期臨床研究AB08026的分析數據。該研究是一項開放標簽對照研究，在受體酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜結構域（JMD）中存在一個突變的不可切除性或轉移性III期或IV期黑色素瘤患者中開展，評估了masitinib（
科研人員開發新型cKIT激酶耐藥突變選擇性抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉靜課題組和劉青松課題組研發出新型c-KIT激酶耐藥突變（c-KIT T670I）選擇性小分子抑制劑CHMFL-KIT-033。該成果在線發表于國際藥物化學期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃腸間質瘤（GI
合肥研究院等發現新型選擇性STK16激酶抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心劉青松課題組和美國哈佛大學醫學院教授Nathaneal Gray課題組合作開發了一種針對STK16激酶的選擇性抑制劑STK16-IN-1，該小分子探針為揭示STK16激酶在人體內的生理和病理功能奠定了基礎，并為驗證STK16是否可以作為抗癌藥物開發
強磁場中心合作開發出新型BMX激酶選擇性抑制劑
近日，中科院合肥物質科學研究院強磁場科學中心劉青松研究員課題組與美國哈佛大學醫學院Nathanael S. Gray教授課題組和Steve Balk教授課題組合作，開發了一種新型激酶選擇性不可逆抑制劑BMX-IN-1，并發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑MK2206組合后可顯著抑制前列腺癌細胞的
西雅圖遺傳學酪氨酸激酶抑制劑tucatinib在美獲優先審查
西雅圖遺傳學公司（Seattle Genetics）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已受理靶向抗癌藥tucatinib的新藥申請（NDA）并已授予優先審查。該NDA尋求FDA批準tucatinib聯合曲妥珠單抗（trastuzumab）和卡培他濱（capecitabine），用于在新輔助
強磁場科學中心研發出新型II型不可逆BMX激酶抑制劑
近日，中國科學院強磁場科學中心劉靜研究員課題組和劉青松研究員課題組合作研發出新型的高活性、高選擇性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制劑CHMFL-BMX-078。該研究成果在線發表于美國化學會藥物化學核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/