關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動力學介紹
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 吸收：氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（>80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 分布：氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均有很大的分布容積，前者接近78L/kg，后者接近207L/kg，說明在品在血管外分布廣泛。本品能迅速穿透血腦屏障，在腦中的濃度比在血漿中約高10倍。 代謝：氟桂利嗪在肝中代謝為至少15種代謝物。其主要代謝途徑為CYP2D6酶。 消除：氟桂利嗪主要以原形藥及其代謝物的形式經膽汁隨糞便排出。在給藥后的24—48小時內，約有3—5%的劑量以原形藥和代謝物的形式從糞便中排出，少于1%的劑量以原形藥由尿排出。其終末消除半衰期是高度可變的，在大多數個體中單次給藥后的變化范圍為5—15小時。一些受試者在一個延長期內（至第30天）可測......閱讀全文
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動力學介紹
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 吸收：氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（>80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 分布：氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均
關于西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）的藥代動力學介紹
西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 １、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 ２、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞9
關于氟桂利嗪的藥代動力學介紹
口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
關于氟桂利嗪片的藥代動力學介紹
【藥代動力學】氟桂利嗪片口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達穩態血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，并由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經糞便排泄。
簡述鹽酸氟桂利嗪片的藥代動力學
本品口服2～4小時達血漿峰值，t1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中儲蓄。連服5～6周達穩態濃度，90%與血漿蛋白質結合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，并由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經糞便排泄。
鹽酸氟桂利嗪膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于鹽酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振搖,使鹽酸氟桂利嗪溶解,濾,取濾液2ml,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取含量測定項下
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收，2～4h達血藥濃度峰值，連續服用5～6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布于血細胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的簡介
鹽酸氟桂利嗪膠囊，適應癥為典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。 一、成份： 活性成份：鹽酸氟桂利嗪 化學名稱：(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽 分子式：C26H26F2N2·2HCI 分
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的毒理研究介紹
本品的非臨床中樞神經系統作用（如；鎮靜、唾液分泌和共濟失調）僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到，與臨床使用的相關性很小。 對本品的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究，包括：單次口服給藥的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜內（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、靜脈（小鼠和大鼠）以
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的用藥禁忌介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥? 1、妊娠 動物試驗表明本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。 2、哺乳 雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。 二、兒童
關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的用法用量介紹
1．偏頭痛的預防性治療 -起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒，65歲以上患者每晚1粒。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則可視為病人對本品無反應，可停止用藥。 -維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減
使用鹽酸氟桂利嗪膠囊過量的介紹
基于本品的藥理學特性，在過量服用時可能會出現鎮靜作用和虛弱，有報道個例超劑量服用的人（一次服用達600mg）出現嗜睡、激越和心動過速等癥狀。過量服用后1個小時內，可以進行洗胃治療。適當的情況下，也可以采用活性炭治療。尚無已知特定的解救藥。
鹽酸氟桂利嗪
本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。
鹽酸氟桂利嗪
性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇3ml,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。(2)取本品約6mg,加乙醇5ml與鹽酸溶液(取稀鹽酸24ml加水至100m1)5
鹽酸氟桂利嗪
性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中極微溶解。鑒別(1)取本品約10mg,加乙醇3ml,振搖溶解后,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1滴,紫色立即消失。(2)取本品約6mg,加乙醇5ml與鹽酸溶液(取稀鹽酸24ml加水至100m1)5
鹽酸氟桂利嗪膠囊的檢查方法
含量均勻度取本品1粒,將內容物傾入lo0ml量瓶中,加乙醇5ml,振搖使鹽酸氟桂利嗪溶解,加鹽酸溶液(取稀鹽酸24m加水至1000m)稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置50ml量瓶中,加上述鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則094
關于鹽酸氟桂利嗪的簡介
鹽酸氟桂利嗪，是一種有機化合物，化學式為C26H28Cl2F2N2，是一種血管擴張藥，適用于腦動脈硬化，腦血栓形成，腦栓塞，高血壓所致的腦循環障礙，腦出血，蛛網膜所致的腦循環障礙，腦出血等。 一、基本信息 化學式：C26H28Cl2F2N2 分子量：477.417 CAS號：30484-
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞99%。本品在健康人體和
關于鹽酸氟桂利嗪的含量測定介紹
一、含量測定 取本品約0.2g，精密稱定，加乙醇70mL溶解后，照電位滴定法（通則0701），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，以第二突躍點所消耗滴定液的體積計算，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于23.87mg的C26H26F2N2?2HC
關于鹽酸氟桂利嗪的鑒別測定介紹
一、來源 本品為(E)-1-[雙-(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)哌嗪二鹽酸鹽，按干燥品計算，含C26H26F2N2?2HCl應為99.0%~101.5%。 二、性狀 本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末，無臭。 本品在甲醇或乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中極微溶解。
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
桂利嗪的藥代動力學簡介
口服75mg片劑，3～4.5h起效，2～4h達峰，最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646～5.074μg/ml。母體藥物t1/23～6h。生物利用度因劑型而不同，從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度，由于不同個體間胃液的酸度差異很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛進行
鹽酸氟桂利嗪片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振搖,使鹽酸氟桂利嗪溶解,濾過取濾液2m,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液2滴,紫色立即消失。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取含量測
鹽酸氟桂利嗪膠囊的鑒別方法
1)取本品的內容物適量(約相當于鹽酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振搖,使鹽酸氟桂利嗪溶解,濾,取濾液2ml,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3)取含量測定項下的溶液,
鹽酸氟桂利嗪膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,計算平均裝量,取內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于氟桂利嗪10mg置1oom量瓶中,加乙醇10ml,振搖使鹽酸氟桂利嗪溶解,加鹽酸溶液(取稀鹽酸24ml加水至1000ml)稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置5
鹽酸氟桂利嗪膠囊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于鹽酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振搖,使鹽酸氟桂利嗪溶解,濾,取濾液2ml,加氫氧化鉀試液2滴,搖勻,加高錳酸鉀試液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取含量測定項下
關于西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）的毒理研究介紹
西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）的非臨床中樞神經系統作用（如；鎮靜、唾液分泌和共濟失調）僅當暴露量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到，與臨床使用的相關性很小。 對西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）的安全性進行了一系列綜合的非臨床研究，包括：單次口服給藥的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜內（小鼠和大鼠
關于西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）的用法用量介紹
1．偏頭痛的預防性治療： -起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒，65歲以上患者每晚1粒。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則可視為病人對西比靈（鹽酸氟桂利嗪膠囊）無反應，可停止用藥。 -維持治療：如果療效滿意
關于鹽酸氟桂利嗪片的簡介
鹽酸氟桂利嗪片，本品臨床上用于腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。耳鳴，腦暈。偏頭痛預防。癲癇輔助治療。 1、警示語：由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。 2、成份：本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。 3、性狀：本品為白色片。 4、適應癥： 腦供血不足，椎動
關于鹽酸氟桂利嗪的物質檢查介紹
1、酸度 取本品0.25g，加水20mL，攪拌5分鐘，濾過，取濾液依法測定（通則0631），pH值應為1.5~3.0。 2、溶液的澄清度與顏色 取本品2.5g，置25mL量瓶中，加聚乙二醇400-水-乙醇（5:2:3）適量，超聲使溶解并稀釋至刻度，搖勻，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度