概述艾拉莫德片的藥代動力學
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例,主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。 口服治療劑量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次,多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml) ,平均表觀分布容積0.20 L·kg,平均血漿清除率0.0133 L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時,觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。 未在特殊......閱讀全文
概述艾拉莫德片的藥代動力學
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),
簡述艾拉莫德片的禁忌
對艾得辛中所含任何成份過敏者禁用; 嚴重肝功能損害者禁用; 妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。 服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。 有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。 有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾
關于艾拉莫德片的簡介
艾拉莫德片,適用于活動性類風濕關節炎的癥狀治療,適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。 1、成份: 本品活性成份為艾拉莫德。 化學名稱:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺 分子式:C17H14N2O6S 分子量:374.37 2、性狀
概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約
簡述艾拉莫德片的藥理作用
艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接
關于艾拉莫德片的毒性作用介紹
遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。 生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德,在劑量達到60mg/kg/天時(按體表面積折算計,約相當于人體推薦劑量的10倍),交配率出現下降。在胚胎發育階段,雌性妊娠大鼠經口服用
關于艾拉莫德片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 無相關臨床試驗資料,基于大鼠動物生殖毒性試驗結果提示,妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。 2、兒童用藥? 尚未在兒童和青少年對本品的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究,且無可靠參考文獻。兒童和青少年應避免使用本品。 3、老年用藥?
概述西羅莫司片的藥代動力學
對健康志愿者、兒童患者、肝功能損害患者和腎移植患者進行了口服后的西羅莫司藥代動力學測定。 通過LC/MS/MS 法測定腎移植患者西羅莫司血藥濃度,發現西羅莫司全血谷濃度與AUCτ,ss具有顯著相關性。在重復的、每天兩次給藥和未設起始負荷量的多劑量試驗中,平均西羅莫司全血谷濃度在起始治療的6 天
關于艾拉莫德片的注意事項介紹
(1)肝毒性:臨床試驗發現艾得辛,艾拉莫德片可引起可逆性的肝臟酶升高,大多數氨基轉移酶升高為輕度[≤ 2倍 正常值上限(Upper Limit of Normal,簡稱ULN)],且通常在繼續治療過程中緩解;顯著升高(>3倍 ULN)不常發生,且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高
使用艾拉莫德片的不良反應介紹
1、在國內的II、III期臨床試驗中,共有518例活動性類風濕關節炎患者使用了艾得辛(艾拉莫德片)。II期臨床試驗有192例活動性類風濕關節炎患者使用了艾得辛(艾拉莫德片)。在II期臨床試驗中: 常見藥物不良反應(>1/100, 在III期臨床試驗中: 很常見藥物不良反應(>1
概述艾得辛的藥代動力學
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),
概述草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學
1、吸收 口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。 2、分布 口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26 L/Kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。 3、代謝 本品在肝臟內主要經去甲
卡莫氟片的藥代動力學
本品口服后,能在體內經多種途徑代謝,逐漸釋放出5-氟尿嘧啶,并能較長時間維持氟尿嘧啶于有效的血藥濃度范圍內,T max2~4小時,肝、腎及胃壁濃度較高,主要由尿排出。
美索巴莫片的藥代動力學
口服后血液藥物達峰時間(t max)為2小時,消除半衰期(t 1/2)為0.9~2小時。連服本品3日,在尿中檢中1%以下的原形藥物和10%的代謝產物,停藥后尿中未見其原形或代謝產物排出。
概述甲苯磺酸索拉非尼片的藥代動力學
與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。 給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度
概述他克莫司膠囊的藥代動力學
1、吸收 研究表明他克莫司在男性體內整個胃腸道內均可吸收。口服本品后約1~3小時他克莫司血藥濃度達峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持續時間較長,因而呈現出一種相對平緩的吸收曲線。他克莫司平均口服生物利用度的范圍為20~25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后,大多數患者在3
關于匹多莫德口服溶液的藥代動力學介紹
1、匹多莫德口服溶液的藥代動力學: 椐資料報道,18名健康男性志愿者單劑量口服本品800mg后,血中藥物達峰時間為1.9±0.6h,達峰濃度為5.843±1.968ug/ml,消除半衰期為1.65±0.33h,曲線下面積為24.68±6.88ug/ml·h,各藥代參數與從意大利進口的匹多莫德口
概述鹽酸文拉法辛緩釋片的藥代動力學
通過多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩態血藥濃度。在75~450 mg/天的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線性藥動學模型,平均穩態血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2 h,表觀(穩態)分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.
簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速,1h內血藥濃度達峰值,生物利用度為76%~92%。血漿蛋白結合率達99%,表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化,僅20%原形藥經尿排泄,在慢性腎衰患者,托拉塞米腎臟清除率減少,但血漿總清除率不受影響(3倍于腎清除率)。消除半衰期為2~4h,連續用藥8~21天對半衰期
奧美拉唑鎂片的藥代動力學
奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時內被完全吸收。 反復給藥后的生物利用度約為60%,同時攝入食物對其生物利用度無影響,奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%。 奧美拉唑主要是在肝內完全代謝,其代謝產物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑,這些產物對胃酸分泌無明顯作用,奧美拉唑血漿濃度,時間曲線的消除相的平
概述頭孢丙烯片的藥代動力學
已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
簡述艾普拉唑腸溶片的藥代動力學
人體藥代動力學結果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動力學試驗顯示,連續用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥
美索巴莫片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 口服后血液藥物達峰時間(t max)為2小時,消除半衰期(t 1/2)為0.9~2小時。連服本品3日,在尿中檢中1%以下的原形藥物和10%的代謝產物,停藥后尿中未見其原形或代謝產物排出。 貯藏 遮光,密封保存。
關于艾得新的藥代動力學介紹
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),
鹽酸拉貝洛爾片的藥代動力學
本品口服后60%~90%可迅速從胃腸道吸收,絕對生物利用度(F)為25%,長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1~2小時血藥濃度達峰值。半衰期(T1/2)為6~8小時,約55%~60%的原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小時達到峰值,作用可持續8~12
簡述索拉非尼片的藥代動力學
索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示,索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,索拉非尼具有雙重抗腫
概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學
口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進
概述頭孢氨芐片的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期
概述鹽酸乙胺丁醇片的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收75%?80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。 紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1. 6L/Kg。蛋白結合率約