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    概述乙胺吡嗪利福異煙片Ⅱ的藥代動力學

    利福平 利福平空腹吸收好,進食后服藥可使藥物吸收速度和程度降低。2h 血漿藥物濃度達到峰值,吸收后廣泛分布于全身;除腦膜炎時,腦脊液中藥物濃度較低。本品的表觀分布容積大約是55L,蛋白結合率高達80%。本品去乙酰化反應后,成為活性代謝物去乙酰利福平。本品及其代謝物主要經膽汁排泄,且本品有腸肝循環。大約有10% 的原型藥物經尿排出。 本品的血漿消除半衰期為3~5h,多次給藥后半衰期縮短,為2~3h。由于自身的肝藥酶誘導作用,利福平服藥6~10天后消除率有所增加。大劑量服用本品,由于膽道的排泄達到飽和,排泄可能延緩。 異煙肼 口服吸收快,進食后服用本品吸收的速度和程度均有所降低。1~2h后血藥濃度達到峰值。吸收后異煙肼廣泛分布于全身體液和組織中,表觀分布容積約是43 L;蛋白結合率低,僅0~10%。本品經N-乙酰轉移酶乙酰化為乙酰異煙肼,然后再生物轉化為異煙酸和單乙酰肼,單乙酰肼有肝毒性。本品乙酰化的速度受遺傳因素的影響......閱讀全文

    簡述鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學

      左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。  左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全, 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降,但是總的吸收度不會降低,左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%,成人給藥后約0

    概述鹽酸貝那普利片的藥代動力學

      1、吸收和血漿濃度  至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。  在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的2

    簡述氟桂利嗪的藥代動力學

      口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕

    概述氟桂嗪的藥代動力學

      本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  1、吸收  氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  2、分布  氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和

    概述鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學

      1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮

    概述苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動力學

      本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲

    關于西替利嗪的藥代動力學介紹

      健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h內達血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率,但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%,大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4~11h,兒童

    概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學

      1、纈沙坦  吸收 纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。  進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否與

    概述拉莫三嗪的藥代動力學

      拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。  血漿蛋白結合率約

    治療皮膚結核的相關介紹

      皮膚結核應視為全身感染的一部分,強調早期、足量、規則、全程及聯合使用3~4種抗結核藥物,以保證療效,延緩或防止結核分枝桿菌的耐藥性。必要時配合外科治療。  1. 系統治療:一線抗結核藥物包括利福平、異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、利福噴丁、利福布丁;二線抗結核藥物包括環絲氨酸、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺

    概述鹽酸吡格列酮的藥代動力學

      1次/日口服給藥24小時后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮峰

    利巴韋林片的藥代動力學

      口服吸收迅速,生物利用度(F)約45%,少量可經氣溶吸入。口服后1.5小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度(Cmax)約 1-2mg/L。小兒每曰以面罩吸藥2.5小時共3天,平均血藥峰濃度(Cmax)為0.2mg/L;每曰吸藥20小時共5天,平均血藥峰濃度(Cmax)為1.7mg/L,與血漿蛋白幾乎不

    利塞膦酸鈉片的藥代動力學

      本品的藥代動力學特點如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(Tmax)約為服藥后1小時,在一定劑量范圍內(單劑量給藥:2.5~30mg,多劑量給藥:2.5~5mg),吸收呈劑量依賴性。連續用藥57天內可達到穩態血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90

    關于抗結核病藥物分類的介紹

      抗結核病藥物按照使用頻率和效果分為2類,分別是第一線抗結核病藥和第二線抗結核病藥。第一線抗結核藥:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。特點:療效好,毒性低;主要應用:能有效治療大部分結核病人。第二線抗結核藥:藥物:對氨水楊酸、乙硫異煙胺、卷曲霉素、利福定等。特點:或療效較差、或毒性較大;

    概述貝那普利的藥代動力學

      口服貝那普利0.5-1小時之內,血藥濃度達峰值,由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物—貝那普利拉。在禁食情況下,口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下,口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約

    概述甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥代動力學吸收

      多沙唑嗪控釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰/谷濃度比值的?。穩態時,與普通片相比,4 mg多沙唑嗪控釋片的相對生物利用度為54%,8 mg的相對生物利用度為59%。老年患者的藥代動力學參數與年輕患者無顯著差異。分布 :血漿蛋白結合率約為98%。生物轉化 :該品代謝完全,以原型藥物排出體外的不超過5

    簡述氫氯噻嗪片的藥代動力學

      口服吸收迅速但不完全,進食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合,另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用,達峰時間為4小時,作用持續時間為6~12小時。T1/2為15小時,腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快,以后血藥濃度下降明顯減慢,可能是

    抗結核病藥的相關內容介紹

      結核病系由結核桿菌引起的慢性消耗性傳染病,又稱疥病和“白色瘟疫”,是一種古老的人畜共患傳染病 [1] 。治療這種病癥的藥物為抗結核病藥。現在普遍認為,結核病灶中存在4種不同狀態的菌群,A群為持續生長繁殖菌,B群為間斷繁殖菌,C群為酸性環境中半休眠狀態菌,D群為完全休眠菌。一線抗結核藥物并非對所有

    關于抗結核病藥的基本信息介紹

      結核病系由結核桿菌引起的慢性消耗性傳染病,又稱疥病和“白色瘟疫”,是一種古老的人畜共患傳染病。治療這種病癥的藥物為抗結核病藥。現在普遍認為,結核病灶中存在4種不同狀態的菌群,A群為持續生長繁殖菌,B群為間斷繁殖菌,C群為酸性環境中半休眠狀態菌,D群為完全休眠菌。一線抗結核藥物并非對所有代謝狀態的

    肺結核伴酒精性肝病的用藥分析

    ? 1 病歷摘要??? 患者,男,56歲。問斷咳嗽、咯血1年,加重2周。胸片見雙肺散在斑點、斑片、條索狀陰影,密度中等偏高,邊界不清。痰涂片找到抗酸桿菌。嗜酒40年,每日飲250ml燒酒或1000ml黃酒。曾診斷“酒精性肝病”,未經治療。B超水肝臟光點廣泛增粗密集。血ALT 67U/L AS

    關于鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥代動力學介紹

      本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  吸收:氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  分布:氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和癲癇患者中均

    關于西沙必利片的藥代動力學介紹

      本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時。西沙必利主要通過CYP3A4酶代謝。經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服給藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增

    概述纈沙坦氫氯噻嗪分散片的藥代動力學

      1、纈沙坦  吸收:纈沙坦口服后吸收迅速,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似,無論是否與食物同服,8小時后的血藥濃度相似。  分布:絕大部分纈沙坦(94-97%)與血清蛋白結合(主要是

    簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學

      1、藥代動力學  原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右,半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄,60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。  2、貯藏  遮光,密閉保存。  3、包裝  鋁塑泡罩包裝,14片/盒,28片/盒。

    關于鹽酸肼屈嗪片的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,達90%,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%~50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙酰化產生有活性的代謝產物。半衰期為3~7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由于本品持久存在于血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服后45分鐘起作用,持續3~

    鹽酸金剛乙胺糖漿的藥代動力學

      據Physician’s Desk Reference(57版介紹),雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動力學已經非常清楚,但尚沒有有效的藥效學數據來建立一個血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關系。 片劑和糖漿劑口服后吸收是相同的,即單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml(范

    關于乙胺丁醇的藥代動力學介紹

      口服后經胃腸道的吸收75~80%。廣泛分布于全身各組織和體液中(除腦脊液外)。紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿液內的藥濃度都很高;但胸水和腹水中的濃度則很低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結合率

    關于異戊巴比妥片的藥代動力學介紹

      口服后在消化道吸收迅速,15~30分鐘生效,約維持3~6小時。吸收后分布于體內各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。t1/2β約為14~40小時,血藥濃度達峰時間,個體差異大。本品在肝臟代謝,約50%轉化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄

    概述奧氮平片的藥代動力學

      奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響。口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。  奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環系統的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-

    概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學

      口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進

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