簡述氟替卡松的藥動學
本藥的推薦劑量經鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。 靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由于經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其絕對口服生物利用度可忽略不計（<1%）。丙酸氟替卡松在體內分布廣泛（Vss約為300 L），血漿蛋白結合率為91%。靜脈給藥后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1 L/分，表明肝臟的吸收廣泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內，其血漿峰濃度減少約98%，這與終末半衰期（約為8小時）有關。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原藥或代謝物的形式經糞便排泄。對于大多數經鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松不會引起丘腦 -垂體 -腎上腺軸抑制。然而，由于不同的患者可能發生全身反應的差異很大，所以應采用能有效地控制癥狀的最小劑量。本藥的最大療效會在治療后3-4天獲得。......閱讀全文
簡述氟替卡松的藥動學
本藥的推薦劑量經鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。 靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由于經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其絕對口服生物利用度可忽略不計（
卡莫氟的藥動學
本品大鼠口服后主要經十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血濃度，在給藥后1h達峰值，隨后緩緩下降。組織內分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高，向腦內移行較少。48h內尿中排出約80%，糞中排出約1%。癌癥患者口服5～15mg/kg后，本品和其中間代謝產物以及氟尿嘧啶
簡述氟替卡松的適應癥
預防和治療季節性過敏性鼻炎（包括枯草熱）和常年性過敏性鼻炎。 【不良反應】 經鼻應用皮質激素后曾有發生鼻中隔穿孔的報道，但極為罕見，通常見于作過鼻手術的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過敏反應，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報道，罕
簡述丙酸氟替卡松的理化性質
1、基本信息 化學式：C25H31F3O5S 分子量：500.571 CAS號：80474-14-2 2、理化性質 密度：1.32g/cm3 熔點：275°C 沸點：568.3oC 閃點：297.5oC 外觀：白色結晶性粉末
簡述丙酸氟替卡松乳膏的禁忌
1.禁用于對本品中任一成份過敏者； 2.禁用于玫瑰痤瘡、尋常痤瘡、酒渣鼻、口周皮炎、原發性皮膚病毒感染（如單純皰疹，水痘）； 3.禁用于肛周及外陰瘙癢； 4.禁用于真菌或細菌引發的原發皮膚感染； 5.禁用于1歲以下嬰兒的皮膚病，包括皮炎和尿布疹。
簡述丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥理毒理
1、藥效學 按推薦劑量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部顯示出強效的糖皮質激素類抗炎作用，能夠提高對哮喘癥狀的控制，減少其它藥物，如急救用支氣管擴張劑的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松較低的全身生物利用度使其與全身性給藥的皮質激素相比，其副作用的發生率和嚴重程度明顯較低。 2、臨床前安全性
簡述丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 對人類妊娠期內用丙酸氟替卡松的安全性尚無足夠的證據。在嚙齒類動物試驗中已發現皮質激素誘發胎毒性和畸胎形成。盡管如此，尚未發現此類化合物對孕期婦女的相同作用。在對小鼠和大鼠進行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上劑量的丙酸氟替卡松的致畸試驗中，可見預期的胎毒性
丙酸氟替卡松的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流動相A-流動相B(50:50)溶解并稀釋至刻度,搖勻系統適用性溶液取丙酸氟替卡松與雜質I對照品適量,加流動相A流動相B(50:50)溶解并稀釋制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg與雜質I0.4g的溶液。靈
關于氟替卡松的基本介紹
白色結晶性粉末，其基本結構為孕烷，該分子本身無活性，但酯化后具有強大的抗炎作用，與人體內的糖皮質激素受體具有高度的親和力，約為地塞米松的18倍。 化學名稱為6，9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6a，11b，16a，17a）
丙酸氟替卡松的雜質類型
質S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羥基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯雜質ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-
簡述五氟利多的藥理藥動學
1、五氟利多的藥理作用： 五氟利多為口服長效抗精神病藥。抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體有關，還可阻斷神經系統-腎上腺素受體，抗精神病作用強而持久，口服一次可維持數天至一周，亦有鎮吐作用，但鎮靜作用較弱，對心血管功能影響較輕。 2、五氟利多的藥代動力學： 口服吸收緩慢，24～72小時血藥
簡述丙酸氟替卡松乳膏的藥理作用
丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮質激素，經皮給藥后，對HPA軸的抑制作用很弱，因此，其治療指數高于大多數常用的類固醇制劑。皮下注射給藥會產生強效全身性糖皮質激素作用，但口服作用弱，可能為代謝失活所致。體外試驗表明本藥對人體的糖皮質激素受體有強親和力和激動作用，丙酸氟替卡松無預期外激素
簡述氟哌啶醇片的藥理藥動學
1、氟哌啶醇片藥物過量： 中毒癥狀： 可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。 處理： 本品無特效拮抗劑，發現超劑量癥狀時應采取對癥及支持療法。 2、氟哌啶醇片藥理毒理： 本品屬丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，并可促進腦內多巴胺的轉化有關，有很好的抗幻覺妄想
丙酸氟替卡松的基本性狀
本品為白色或類白色粉末;無臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加二氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+32至+36°。
丙酸氟替卡松的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
丙酸氟替卡松的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40g的溶液。對照品溶液取丙酸氟替卡松對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40g的溶液。系統適用性溶液取丙酸氟替卡松與雜質I對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1m
關于丙酸氟替卡松的基本介紹
丙酸氟替卡松（Fluticasone [4] ）是變應性鼻炎的一線治療藥物，臨床推薦使用。 [3] 具有較強的抗炎和抗過敏作用，能減輕哮喘癥狀及控制病情進展。其特點是與糖皮質激素受體的親和力較高，局部抗炎作用較強。其局部抗炎作用機制尚不清楚，可能是通過抑制磷脂酶A，而影響前列腺素、白三烯等炎性介
關于氟替卡松的用法用量介紹
氣霧劑：16歲以上的患者 開始劑量為 輕度哮喘：100-250 µ；g bid，中度哮喘：250-500 µ；g bid，嚴重哮喘：500-1000 µ；g bid，然后根據治療效果調整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。4歲以上兒童：開始劑量為50 µ；
概述丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的藥代動力學
在對健康志愿者進行的為期14天的試驗中，吸入劑量為每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，給藥30-60分鐘后，藥物血漿濃度約為0.3ng/mL。 對健康志愿者吸入給藥后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因劑型不同為10-30%。由于被吞咽的吸入劑量經消化道后所產生的生物利用度幾乎為零，所以
概述丙酸氟替卡松乳膏的藥代動力學
吸收：丙酸氟替卡松為活性成分，多種因素（如賦形劑和表皮屏障的完整性）影響局部應用皮質類固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應用皮質類固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎癥和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。12名健康男性連續3周，每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5 g，血藥濃度一般都
關于氟替卡松的注意事項介紹
對本藥的任何組成成分過敏者禁用。 鼻腔感染時，應予恰當治療。 經鼻腔給予過量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制，如果有證據表明用藥超過推薦的劑量，則應在應激或擇期手術期間，考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時，若由全身應用皮質激素治療轉換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑，必須特別謹慎小心
丙酸氟替卡松的類別及貯藏方法
類別腎上腺皮質激素類藥貯藏遮光保存。
關于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的簡介
丙酸氟替卡松吸入氣霧劑，適應癥為吸入丙酸氟替卡松給藥可預防性治療哮喘。 1、成人： ·輕度哮喘：在每日規律治療基礎上，需間歇性給予支氣管擴張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。 ·中度哮喘：正在接受預防治療或單用支氣管擴張劑治療，但其哮喘仍是不穩定或繼續惡化的病人。 ·重度哮喘：重度慢性哮喘病人，
關于丙酸氟替卡松的含量測定介紹
1、含量測定 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含40μg的溶液。 對照品溶液 取丙酸氛替卡松對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液。 系統適用性溶液 取丙酸氟替卡松
關于丙酸氟替卡松的藥典信息介紹
一、基本信息 本品為6α,9α-二氟-17-[[(氟甲基)硫代]甲酰基]-11β-羥基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3-酮-17α-基丙酸酯，按無水與無溶劑物計算，含C25H31F3O5S應為98.0%~102.0%。 二、性狀 本品為白色或類白色粉末，無臭。 本品在二氯甲烷中略溶，
關于氟卡尼的藥理藥動介紹
1、藥理作用 為Ⅰc類抗心律失常藥物，對房室結雙徑路患者可選擇性延長逆向快捷的有效不應期，起到終止房室結內折返性心動過速。可使心室內傳導減慢，QRS及H-V延長、Q-T輕度延長。可減慢房室附加傳導束的傳導。可終止預激綜合征引起的心動過速。 2、藥代動力學 口服吸收完全，吸收率為90%，2～
雷替曲塞的藥動學
患有不同程度實體瘤的患者給予本品3 mg/㎡治療后，藥物濃度與時間呈三室模型，Cmax的平均值為833 μg/L，AUC為1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2為0.8～3 h，最終消除半衰期T1/2γ為8.2～105 h，與給藥劑量無關。雷替曲塞主要消除途徑是以原型藥物形式從腎臟排出，患
丙酸氟替卡松的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色粉末;無臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加二氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+32至+36°鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保
關于丙酸氟替卡松的物質檢查介紹
1、有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液：取本品20mg，置100mL量瓶中，加流動相A-流動相B（50:50）溶解并稀釋至刻度，搖勻。 系統適用性溶液：取丙酸氟替卡松與雜質Ⅰ對照品適量，加流動相A-流動相B（50:50）溶解并稀釋制成每1mL中含丙酸氟替卡松0.2
使用丙酸氟替卡松的不良反應介紹
1、可能引起反常性的支氣管痙攣伴哮喘加重。 2、部分患者可發生口腔及咽部白色念珠菌感染（鵝口瘡）、聲音嘶啞等。 3、噴鼻劑可致鼻及喉部黏膜干燥，偶見鼻出血。另有皮膚過敏的報道。 4、長期大劑量用藥可導致全身反應，包括：腎上腺皮質功能減退、生長延遲、骨質密度降低、白內障及青光眼等。 5、極