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    抗老年癡呆新藥開發完成Ⅰ期臨床

    初步結果表明受試者對芬克羅酮耐受性良好 近日,由中國科學院昆明植物研究所作為第一主持單位完成的具有自主知識產權的一類創新藥物芬克羅酮,由首都醫科大學宣武醫院和軍事醫學科學院毒物藥物研究所完成了Ⅰ期臨床試驗和臨床藥代動力學實驗。該藥是我國批準進入臨床研究的第二個抗老年癡呆的一類新藥。 據了解,芬克羅酮是一種新的神經元保護劑,臨床適用于中、輕度早老性癡呆,血管性癡呆及各種記憶障礙治療和改善,具有易合成、起效快、穩定性好、毒性低等特點。該藥研究歷時十余年,由中科院昆明植物所研究員郝小江和中科院昆明動物所研究員蔡景霞主要負責,貴州省—中科院天然產物化學重點實驗室、中科院上海藥物研究所、天津藥物研究院、軍事醫學研究院毒物藥物研究所參與研發,先后獲得科技部1035專項,“863”專項,國家杰出青年科學基金,國家自然科學基金重點項目,中科院“九五”、“十五”重大項目專題,云南省重點項目等資助。主要研究了芬克羅酮的藥物......閱讀全文

    抗老年癡呆新藥開發完成Ⅰ期臨床

    初步結果表明受試者對芬克羅酮耐受性良好 ?近日,由中國科學院昆明植物研究所作為第一主持單位完成的具有自主知識產權的一類創新藥物芬克羅酮,由首都醫科大學宣武醫院和軍事醫學科學院毒物藥物研究所完成了Ⅰ期臨床試驗和臨床藥代動力學實驗。該藥是我國批準進入臨床研究的第二個抗老年癡呆的一類新藥。?據了解,芬

    關于酮替芬的藥代動力學介紹

      酮替芬口服后吸收良好,經胃腸道可迅速完全吸收,1小時后即可在血中測得藥物的藥物原形及其代謝物,2h可達血藥峰值,肝臟內藥物分布最多,可進入乳汁,主要代謝物為葡糖醛酸結合物,60%隨尿液排出,40%隨糞便排出,4d累計排泄量為服藥量的60%。兒童較成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)為1小時。

    第六屆北京地區藥代論壇-關注精準藥物治療和新藥研發

      分析測試百科網訊 2016年11月19日,第六屆北京地區藥物代謝與藥代動力學學術論壇在首都醫科大學舉行,論壇由SCIEX公司獨家贊助,來自政府機構、高校、科研院所、醫院及醫藥企業的專家學者150余人參加了此次論壇。第六屆北京地區藥物代謝與藥代動力學學術論壇現場  會議由軍事醫學科學院毒物藥物研究

    路維芬的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品為四氫葉酸的甲酰衍生物,主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。而抑制DNZ的合成。本品進入體內后,通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。  藥代動力學  本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清

    簡述酮洛芬緩釋膠囊的藥代動力學

      本品口服可在胃腸道快速和完全吸收,健康受試者單次服藥200mg后3—5小時血藥濃度達峰值,Cmax為3.46±0.69ug/ml,本品在血漿中主要以原形藥、羥化代謝物和相應的葡糖甘酸代謝物形式存在,本品與血漿中白蛋白結合率為99%,約60%的藥物主要以葡萄糖醛酸結合物形式從尿中排泄。

    金諾芬片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  據國外資料,瑞得是一種起效較慢的抗類風濕關節炎藥。藥理學試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg每日兩次,對未經麻醉的狗口服給藥三天,心電圖區間及振幅未有明顯變化,按4.5mg金/kg導入麻醉狗的十二指腸內,給藥1~3小時后,血金濃度達0.5~1.0u

    簡述酮洛芬緩釋片的藥代動力學

      可在胃腸道快速和完全吸收。健康受試者單次服用150mg,在給藥后2-3小時血藥濃度達峰值,半衰期(t1/2)為2.61小時,達峰時間(tmax)為2.03小時,峰濃度(Cmax)為5401μg/ml,曲線下面積(AUC)為33.136μg/(ml·h),本品在血漿中主要以原形藥、羥化代謝物和相應

    概述酮洛芬緩釋小丸的藥代動力學

      吸收:本品吸收很好,服藥后2~3小時血藥濃度開始上升,6~7小時達峰值,單次給藥后進食高脂飲食,達峰時間延遲近2小時,但是整個生物利用度和血藥濃度峰值不受影響。服用本品200mg后24小時血藥濃度達到穩態,為0.4mg/L,多次服用后酮洛芬累積非常少。  代謝:酮洛芬的代謝是與葡萄糖苷酸結合生成

    克羅米芬藥的藥代動力學

      口服后經腸道吸收,進入肝血流循環。T1/2一般為5~7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然后自糞便排除,部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。  【貯藏】常溫(10℃-30℃)貯存,置于兒童不可觸及處。遮光,密封保存。  【規格】 1.片劑:每片50mg。 2.

    孕三烯酮膠囊的藥理毒理藥代動力學

      藥理毒理  本品是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的復雜特性,即它具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌,也具有黃體酮對子宮內膜的作用,使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化,從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排

    塞克硝唑片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  藥理作用 塞克硝唑為5-硝基咪唑類抗原蟲/微生物藥,其結構及藥理作用與甲硝唑相似。塞克硝唑的體外抗原蟲譜與甲硝唑相當,包括陰道毛滴蟲、牛毛滴蟲、痢疾阿米巴、蘭伯賈第蟲(十二指腸賈第鞭毛蟲、腸賈第鞭毛蟲)。該品對陰道毛滴蟲的MIC與甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者對痢疾阿米巴的最小

    頭孢克肟膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品為第三代口服頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁的合成而起殺菌作用。對多數B-內酰胺酶穩定,許多產青霉酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外與體內對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏性陰性桿菌如流感桿菌(包括產酶株)、卡他莫拉菌(包括產酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、

    氯芬黃敏片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品中雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥,其作用機理為抑制環氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制

    關于酮洛芬腸溶片的藥代動力學介紹

      1、藥代動力學  口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢,但吸收仍較完全。一次給藥后約0.5~2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為99%(老年人可較低)。t1/2為1.6~4小時(平均3小時),60%于24小時內自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出,以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功

    路維芬的藥代動力學

      本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達峰值,股注達峰時間需1.72±0.8小時,T1/2為3.5小時。無論何種途徑進入體內,藥物作用持續3-6小時。本品經肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸,80-90%經腎排出,小量隨糞便排泄。

    關于鹽酸胺碘酮片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α-及β-腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度

    希羅達的藥代動力學

      通過以502-3514 mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明,用藥第1天和第14天時,卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時,5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時,除5-氟尿

    頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  藥理作用頭孢克洛為第二代頭孢菌素,屬口服半合成抗菌素,具有廣譜抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的作用,其作用機理與其它頭孢菌素相同,主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。頭孢克洛對某些細菌的β-內酰胺酶穩定,所以,某些產β-內酰胺酶的微生物可能對頭孢克洛敏感。體外和臨床研究已證實頭孢克洛

    雙氯芬酸鈉腸溶膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品為非甾體抗炎藥。可選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環氧合酶的作用環節,阻斷前列腺素的合成途徑,具有消炎、鎮痛和解熱作用。  藥代動力學  健康青年男性,單劑量口服50mg后,達峰時間1.58±1.10小時,峰濃度為0.92±0.23ng/ml。血漿蛋白結合率為99.5%,大約50%

    鹽酸納美芬注射液的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  藥理作用 納美芬為阿片拮抗劑,是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示,在完全逆轉劑量下納美芬的作用持續時間長于納洛酮。納美芬無阿片激動活性,不產生呼吸抑制、致幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。

    關于洛索洛芬鈉膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥,具有鎮痛、消炎及解熱作用,尤其是鎮痛作用較強,其作用機理為抑制前列腺素生物合成,其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物,經消化道變換成活性代謝物而發揮作用。 藥理作用:據國外文獻報道: 1.鎮痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠

    酮酸片的藥代動力學

      慢性腎功能不全患者和正常對照組空腹口服α-酮酸后血漿 支鏈 酮酸的濃度均快速升高, 并且在2小時左右恢復至基礎水平,其中酮 異亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度較酮 纈氨酸明顯。

    注射用頭孢哌酮鈉的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  頭孢哌酮為第三代頭孢菌素,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用,對產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、鼠傷寒桿菌和不動桿菌屬等的作用較差。流感桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對本品高度敏感。本品對各組鏈球菌、肺炎球菌亦有

    金諾芬片的藥代動力學

      瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中約40%與紅細胞結合,60%與血清蛋白結合。瑞得的主要清除途徑是通過糞便(84~92%),而經過尿液的占服用量的9~17%(相當吸收劑量的60%左右)。長期服用恒量的瑞得,血金濃度約在12周達到峰值,并保持穩定狀態。

    關于戴芬的藥代動力學介紹

      雙氯芬酸鈉在口服給藥時,經胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過效應,被吸收的藥物中約50%進入體循環系統。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。它由兩種小藥丸組成:一種包有腸溶衣,能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉;另一種為緩釋型,能夠長時間保持雙氯芬酸鈉的釋放。兩種小藥丸的配合產生了有利的藥代動力學特性。

    第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開

      分析測試百科網訊 2015年10月11日,由中國藥理學會藥物代謝專業委員會主辦,軍事醫學科學院、山東省醫學科學院、山東省科學院、山東省分析測試協會聯合承辦的第十一屆全國藥物和化學異物代謝學術會議在濟南召開。  會議主要圍繞藥物代謝、中藥代謝與動力

    關于呋喃唑酮的藥代動力學

      本品口服僅吸收5%,成人頓服1g,血藥濃度為1.7~3.3mg/L,但在腸道內保持較高的藥物濃度。部分吸收藥物隨尿排出。

    概述安非他酮的藥代動力學

      安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時。吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時內達血藥峰濃度。  1、分布:體外試驗表明,濃藥濃度為200μg/mL時

    關于安非他酮的藥代動力學

      安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時。吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時內達血藥峰濃度。  分布:體外試驗表明,濃藥濃度為200μg/mL時的血

    概述輔舒酮的藥代動力學

      靜脈注射給藥時,丙酸氟替卡松的藥動力學與給藥劑量成正比。在動物和人體試驗中,拋射劑 HFA 通過呼吸迅速清除,未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因血漿濃度達峰時間(tmax)和平均滯留時間均極短暫,所以 HFA 在血漿中停留時間短而沒有蓄積。  1、吸收:  在對健康志愿者進行的為期 14 天,吸

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