局部雄激素受體抑制劑clascoterone1％乳膏劑申請上市
Cassiopea是一家致力于開發和商業化具有新型作用機制（MOA）皮膚病處方藥的制藥公司。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交clascoterone 1%乳膏劑治療痤瘡的新藥申請（NDA）。如果獲得批準，該藥將成為近40年來第一種具有新作用機制的痤瘡藥物，將為皮膚科醫生和患者提供一種新的、有效的治療方法。與治療痤瘡的口服激素不同，clascoterone 1%乳膏劑可以同時用于男性和女性患者。 clascoterone是一種首創的（first-in-class）局部雄激素受體抑制劑，目前正開發用于痤瘡的治療。這是一種小分子藥物，能夠穿透皮膚到達皮脂腺和毛囊內的雄激素受體，該藥有望成為第一款沒有系統性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制劑療法。 clascoterone 1%乳膏劑通過局部用藥，作用于用藥部位的雄激素受體，抑制二氫睪酮（DHT）的局部（皮膚）作用，DHT是痤瘡病變發生的關鍵驅動因素。實......閱讀全文
局部雄激素受體抑制劑clascoterone－1％乳膏劑申請上市
Cassiopea是一家致力于開發和商業化具有新型作用機制（MOA）皮膚病處方藥的制藥公司。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（FDA）提交clascoterone 1%乳膏劑治療痤瘡的新藥申請（NDA）。如果獲得批準，該藥將成為近40年來第一種具有新作用機制的痤瘡藥物，將為皮膚科醫生和
國家藥監局批準新一代雄激素受體抑制劑上市
近年來，我國前列腺癌發病率呈上升趨勢并已成為中國男性第五大常見癌癥，作為一種雄激素依賴的腫瘤，內分泌治療是目前除根治手術、放射治療、化療之外臨床上比較主流的前列腺癌治療方案。 中國醫師協會泌尿外科醫師分會會長、北京大學泌尿外科研究所所長、北京大學第一醫院泌尿外科周利群教授，在11月27日舉行
雄激素受體（AR）的作用介紹
雄激素受體（AR），也稱為NR3C4（核受體亞家族3，C組，成員4），是一種核受體，通過結合任何雄激素激活，包括睪酮和二氫睪酮在細胞質中，然后易位到細胞核。 雄激素受體與孕酮受體的關系最為密切，較高劑量的孕激素可以阻斷雄激素受體。 雄激素受體的主要功能是作為調節基因表達的DNA結合轉錄因子; 然而，
核受體信號通路AR雄激素受體的臨床解釋
雄激素受體（AR），也稱為NR3C4（核受體亞家族3，C組，成員4），是一種核受體，通過結合任何雄激素激活，包括睪酮和二氫睪酮在細胞質中，然后易位到細胞核。 雄激素受體與孕酮受體的關系最為密切，較高劑量的孕激素可以阻斷雄激素受體。 雄激素受體的主要功能是作為調節基因表達的DNA結合轉錄因子; 然而，
前列腺癌轉移－新一代雄激素受體抑制劑安森珂?在華獲批
2019年9月10日，強生公司在華制藥子公司西安楊森制藥有限公司今日宣布，旗下安森珂?（阿帕他胺片）獲得國家藥品監督管理局加速批準，用于治療有高危轉移風險的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。今年5月，國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）因安森珂?明顯的臨床優勢授予其“優先
人雄激素受體(AR)ELISA試劑盒使用說明
人雄激素受體(AR)ELISA試劑盒正常值范圍檢測范圍特異性：本試劑盒可同時檢測天然或重組的，且與其他相關蛋白無交叉反應。有效期：6個月預期應用：ELISA法定量測定血清、血漿、細胞培養上清或其它相關生物液體中的含量。貯藏：2-8℃，避光防潮保存。用途：本產品僅供科學研究。人雄激素受體(AR)ELI
人雄激素受體（AR）ELISA試劑盒使用說明
使用目的：本試劑盒用于測定人血清、血漿及相關液體樣本雄激素受體（AR）含量。試驗原理：AR試劑盒是固相夾心法酶聯免疫吸附實驗（ELISA）.已知AR濃度的標準品、未知濃度的樣品加入微孔酶標板內進行檢測。先將AR和生物素標記的抗體同時溫育。洗滌后，加入親和素標記過的HRP。再經過溫育和洗滌，去除未結合
拜耳非甾體雄激素受體拮抗劑Nubeqa獲歐盟批準！
拜耳（Bayer）近日宣布，歐盟委員會（EC）已批準Nubeqa（darolutamide），用于非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治療。在III期ARAMIS試驗中，與安慰劑+雄激素剝奪療法（ADT）治療組相比，Nubeqa+ADT治療組無轉移生存期（MFS）在統計學上有顯著改善
前列腺癌雄激素受體靶向治療耐藥的潛在機制
腫瘤的突變負擔和異質性已被認為是對許多靶向治療產生耐藥性的原因。胞嘧啶脫氨酶APOBEC蛋白與超過70%的人類癌癥的突變特征有關。然而，癌細胞如何劫持APOBEC介導的突變機制以促進腫瘤異質性，從而促進治療耐藥性的機制尚不清楚。 2023年7月20日，德克薩斯大學西南醫學中心牟平團隊在Canc
前列腺癌雄激素受體靶向治療耐藥的潛在機制
腫瘤的突變負擔和異質性已被認為是對許多靶向治療產生耐藥性的原因。胞嘧啶脫氨酶APOBEC蛋白與超過70%的人類癌癥的突變特征有關。然而，癌細胞如何劫持APOBEC介導的突變機制以促進腫瘤異質性，從而促進治療耐藥性的機制尚不清楚。 2023年7月20日，德克薩斯大學西南醫學中心牟平團隊在Canc
癌癥相關的基因突變類型及臨床解釋AR雄激素受體
雄激素受體（AR），也稱為NR3C4（核受體亞家族3，C組，成員4），是一種核受體，通過結合任何雄激素激活，包括睪酮和二氫睪酮在細胞質中，然后易位到細胞核。 雄激素受體與孕酮受體的關系最為密切，較高劑量的孕激素可以阻斷雄激素受體。 雄激素受體的主要功能是作為調節基因表達的DNA結合轉錄因子; 然而，
生化與細胞所雄激素受體對附睪基因表達調控研究獲進展
10月13日，內分泌領域權威期刊Molecular Endocrinology雜志在線發表了中科院上海生命科學研究院生化與細胞所張永蓮研究組取得的最新研究成果：雄激素受體在小鼠附睪基因組結合位點的鑒定。 附睪結構和功能的維持以及基因表達均高度依賴于雄激素，雄激素的作用是由雄激
雄激素受體通過上調ADAR1抑制circRNA表達，促進肝細胞癌
浙江大學醫學院附屬邵逸夫醫院蔡秀軍教授在腹部外科、肝膽胰外科、微創外科、移植外科等研究方面有豐富的經驗，近期其團隊利用Arraystar circRNA芯片研究了肝細胞癌（HCC）中雄激素受體（AR）對circRNA表達的影響。研究發現AR可以結合到RNA編輯酶ADAR1的啟動子區上調ADAR1 p
拜耳非甾體雄激素受體拮抗劑Nubeqa在歐盟獲積極審查意見
德國制藥巨頭拜耳（Bayer）近日宣布，歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）已發布一份積極審查意見，建議批準Nubeqa（darolutamide），用于非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治療。現在，CHMP的意見將遞交至歐盟委員會（EC）審查，后者預計在未來幾個
雄激素受體通過上調ADAR1抑制circRNA表達，促進肝細胞癌
浙江大學醫學院附屬邵逸夫醫院蔡秀軍教授在腹部外科、肝膽胰外科、微創外科、移植外科等研究方面有豐富的經驗，近期其團隊利用Arraystar circRNA芯片研究了肝細胞癌（HCC）中雄激素受體（AR）對circRNA表達的影響。研究發現AR可以結合到RNA編輯酶ADAR1的啟動子區上調ADAR1
雄激素受體通過上調ADAR1抑制circRNA表達，促進肝細胞癌
浙江大學醫學院附屬邵逸夫醫院蔡秀軍教授在腹部外科、肝膽胰外科、微創外科、移植外科等研究方面有豐富的經驗，近期其團隊利用Arraystar circRNA芯片研究了肝細胞癌（HCC）中雄激素受體（AR）對circRNA表達的影響。研究發現AR可以結合到RNA編輯酶ADAR1的啟動子區上調ADAR
瞄準雄激素受體，口服藥物普克魯胺或成治療新冠利器
“我們正在全球范圍內開展治療新冠的三個多中心Ⅲ期臨床試驗，預計第一個針對新冠輕中癥患者的Ⅲ期臨床試驗下個月有中期數據結果，針對新冠重癥患者的Ⅲ期臨床試驗明年上半年有結果。中國臨床試驗已獲國家藥監局批準，目前我們正積極準備患者入組。” 近日，開拓藥業創始人、董事長兼CEO童友之博士接受科技日報記
FDA批準前列腺癌新藥，拜耳非甾體雄激素受體拮抗劑Nubeqa
德國制藥巨頭拜耳（Bayer）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準Nubeqa（darolutamide），用于非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治療。Nubeqa是一種口服非甾體雄激素受體（AR）抑制劑，具有獨特的化學結構，以高親和力結合受體，表現出強烈的拮抗活性，從而
睪丸雄激素介紹
中文名睪丸雄激素外文名Testicular androgen定義睪丸雄激素：睪丸間質細胞分泌雄激素，主要為睪酮（testosterone,t）。
雄激素的概念
中文名雄激素定義雄激素由睪丸產生，另外，腎上腺皮質、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性兒童進入青春期后，睪丸開始分泌雄激素，以促進生殖器官的發育，出現第二性征并產生性欲。雄激素還能刺激食欲，促進蛋白質合成，減少尿氮排出。所屬分類生物學術語
Galderma公司IL31受體抑制劑獲FDA認定
Galderma公司日前宣布，美國FDA已經授予該公司開發的“first-in-class”IL-31受體α單克隆抗體nemolizumab 的突破性療法認定，用于治療結節性癢疹（(prurigo nodularis， PN）。 結節性癢疹是一種潛在使人衰弱的罕見慢性皮膚病，表現為覆蓋大面積皮
Cancer－Res：靶向BMX的新聯合療法或可有效治療前列腺癌
雄激素剝奪治療能夠抑制雄激素受體活性，是治療前列腺癌的一種重要手段，但是許多病人最終發展為去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）。Tec家族非受體型酪氨酸激酶BMX受PI3K激活，參與多條信號途徑的調控以及包括前列腺癌在內的多種癌癥的發育過程。但是BMX的精確作用機制，特別是其內源性底物還不明確。最近來
華東師大研究揭示抗瘧劑顯現治療前列腺癌潛力
上海華東師范大學易正芳及同事近日的一項新研究報告稱，抗瘧化合物可抑制小鼠前列腺癌和腫瘤轉移。相關成果12月14日凌晨發表于《自然—通訊》。 前列腺癌的生長依賴雄性激素及其受體。臨床試驗表明，可阻斷雄激素受體的藥物是治療前列腺癌的有效策略。但前列腺癌可能對這些藥物表現出抵抗性，因為雄激素受體有
楊森2代雄激素抑制劑獲FDA批準治療去勢敏感性前列腺癌
9月17日，強生旗下的楊森（Janssen）公司宣布，美國FDA已批準Erleada（apalutamide）治療轉移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC）。Apalutamide（阿帕他胺）是第2代非甾體雄激素受體（AR）抑制劑，它能阻斷雄激素的作用，抑制腫瘤生長。2018年2月，FDA首次批準a
睪丸雄激素睪酮測定
一、正常值范圍：青春期：0-43ng/dl。男性：260-1250ng/dl。女性：4-100ng/dl二、檢查介紹：三、臨床意義：
雄激素的臨床應用
1.睪丸功能不全無睪癥或類無睪癥（睪丸功能不全）時，作替代療法。2.功能性子宮出血利用其抗雌激素作用使子宮平滑肌及其血管收縮，內膜萎縮而止血。對嚴重出血病例，可用已烯雌酚、黃體酮和丙酸睪酮等三種混合物作注射，以收止血之效，停藥后則出現撤退性出血。3.晚期乳腺癌對晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者，采用雄激素治
雄激素的功能特點
雄激素由睪丸產生，另外，腎上腺皮質、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性兒童進入青春期后，睪丸開始分泌雄激素，以促進生殖器官的發育，出現第二性征并產生性欲。雄激素還能刺激食欲，促進蛋白質合成，減少尿氮排出。
雄激素的臨床應用
1.睪丸功能不全無睪癥或類無睪癥（睪丸功能不全）時，作替代療法。 2.功能性子宮出血利用其抗雌激素作用使子宮平滑肌及其血管收縮，內膜萎縮而止血。對嚴重出血病例，可用已烯雌酚、黃體酮和丙酸睪酮等三種混合物作注射，以收止血之效，停藥后則出現撤退性出血。 3.晚期乳腺癌對晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者，
抗雄激素的介紹
抗雄激素（antiandrogen）是指在靶器官受體水平拮抗雄激素的藥物，主要為雄激素受體拮抗劑（antagonist）。實際上往往把抑制雄激素生物合成和代謝，抑制促性腺激素的物質，只要能減少雄激素的產生和功能的，均被列為抗雄激素。根據化學結構，分為甾體抗雄激素和非甾體抗雄激素。
雄激素的基本結構
雄激素是睪酮的化學結構是△4-3一酮一17a羥雄烷，C-3和C-17位的氧是雄激素活性所必需的。△4的雙鍵易被酶還原，產生不對稱的C-5-5α雄烷和5β雄烷（cis）。5α雄烷具有雄激素和同化激素活性，而5β雄烷無此活性，但有血紅細胞生成作用。 雄激素受體（AR）存在于細胞核中，其基因編碼位于