我國科學家揭示強效鎮痛藥芬太尼和嗎啡作用機理
為何芬太尼的鎮痛效果比嗎啡高近百倍？如何減少成癮和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中國科學院上海藥物研究所團隊通過分子結構解析，揭示了其背后的分子機制，為推動新型高效低毒的阿片類鎮痛藥物開發指明方向。11月10日，該論文以長文形式在線發表于國際頂級期刊《Cell》。 該研究由徐華強/莊友文團隊、謝欣團隊和王明偉團隊合作展開，解析并報道了芬太尼、嗎啡及Oliceridine等阿片類鎮痛藥物分別激活μ型阿片受體（μOR）的高分辨率三維結構，首次揭示了芬太尼和嗎啡識別并激活μOR的作用機制，系統地發掘和深化了對于μOR信號傳導調控機理的理解和認識。慢性疼痛與“阿片危機” 慢性疼痛是一類常見的神經系統性疾病，包括腰背疼痛、關節炎疼痛、偏頭痛以及癌痛等，不僅導致行為能力的減弱或喪失，同時也帶來抑郁、睡眠障礙和自殺傾向等后果。據統計，全球有近20%的成年人受其困擾。據202......閱讀全文
我國科學家揭示強效鎮痛藥芬太尼和嗎啡作用機理
為何芬太尼的鎮痛效果比嗎啡高近百倍？如何減少成癮和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中國科學院上海藥物研究所團隊通過分子結構解析，揭示了其背后的分子機制，為推動新型高效低毒的阿片類鎮痛藥物開發指明方向。11月10日，該論文以長文形式在線發表于國際頂級期刊《Cell》。 該研究由徐華強/莊友文團
鎮痛藥物主要哪些種類？
1.低濃度局麻藥：通過硬膜外導管輸入硬膜外腔，或連續腰麻管進入蛛網膜下腔阻滯機體感覺神經的傳導，從而減少疼痛。2.麻醉性鎮痛藥：包括嗎啡、芬太尼及曲馬多等。這些藥物全部或部分激動中樞神經系統阿片受體，而產生強的鎮痛作用。可通過硬膜外、蛛網膜下腔或靜脈給藥。病房也有經皮給藥的芬太尼貼劑。術后疼痛屬于急
鎮痛藥
第十七章??鎮痛藥[目的要求]1．掌握嗎啡的作用、作用機制、應用及不良反應。2．掌握可待因、哌替啶和噴他佐辛的作用特點。3．熟悉阿法羅定、美沙酮、二氫埃托啡、曲馬朵、羅通定以及阿片受體拮抗劑納洛酮與納曲酮的作用特點。4．了解芬太尼、強痛定的作用特點。[教學內容]????鎮痛藥(analgesics)
政策放松提供廣闊空間－人福麻醉鎮痛藥潛質大
人福醫藥用產品與嗎啡競爭，并逐步進行自身產品的升級，用效果更好、成癮性更低、價格也更高的舒芬和瑞芬搶占嗎啡市場甚至替代芬太尼的市場。我們以2010年的市場份額為基準，假設舒芬太尼可以替代嗎啡和芬太尼現有市場的一半，那么其上升空間可達當前的5.5倍，即舒芬的市場容量能達
舒芬太尼在癌痛治療中的應用進展
舒芬太尼（sufentanil）是芬太尼（fentanyl）N-4噻吩基衍生物，其化學和藥理學作用，于1976年首次報道。舒芬太尼對μ受體的親和力比芬太尼強7～8倍，其鎮痛效應是嗎啡的1000倍，是芬太尼的5～10倍，較芬太尼能夠提供更為長久（1～2倍）的鎮痛作用，而且起效快，注射劑型主要與局麻
預防帶狀皰疹的基本方法介紹
1.藥物療法 （1）抗病毒藥物 可選用阿昔洛韋、伐昔洛韋或泛昔洛韋。 （2）神經痛藥物治療 ①抗抑郁藥 主要藥物有帕羅西汀（塞樂特）、氟西汀（百優解）、氟伏草胺、舍曲林等； ②抗驚厥藥 有卡馬西平、丙戊酸鈉等。 ③麻醉性鎮痛藥 以嗎啡為代表的鎮痛藥物。可供選擇藥物有嗎啡（美施康定）、羥
怎樣預防帶狀皰疹？
1、藥物療法 （1）抗病毒藥物 可選用阿昔洛韋、伐昔洛韋或泛昔洛韋。 （2）神經痛藥物治療 ①抗抑郁藥 主要藥物有帕羅西汀（塞樂特）、氟西汀（百優解）、氟伏草胺、舍曲林等；②抗驚厥藥 有卡馬西平、丙戊酸鈉等。③麻醉性鎮痛藥 以嗎啡為代表的鎮痛藥物。可供選擇藥物有嗎啡（美施康定）、羥基嗎啡酮（
預防瑞芬太尼誘發術后痛覺過敏的處理措施
瑞芬太尼是一種選擇性、超短效阿片受體激動劑，因其獨特的脂性結構使其通過血液和組織中的非特異性酯酶快速水解，終末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物轉化非常快速、完全，因此，其輸注時間長短基本對蘇醒時間無影響。不論輸注時間長短和劑量多少，其時量相關半衰期大約3 min，且不易蓄積。肝腎功能
晚期癌癥病人出現復雜性重度疼痛的個體化治療病例分析
癌痛發生于30%～50%的早中期惡性腫瘤病人和75%～90%的晚期腫瘤病人。有效的治療可以使70%～90%的癌痛有效緩解。但是目前約30%的病人臨終前嚴重疼痛沒有得到緩解。其中晚期癌癥病人疼痛的復雜性，是導致疼痛控制不理想的一個原因。如何解決晚期癌癥病人尤其是消化道腫瘤病人出現癌痛合并腸梗阻的有效鎮
羚銳制藥：重磅新藥芬太尼透皮貼劑將于本月上市
羚銳制藥重磅新藥芬太尼透皮貼劑正在進行上市前最后的物價備案工作。公司董秘吳希振表示，將爭取在20號之前完成物價備案，并于本月內安排上市。 羚銳制藥主營橡膠膏劑，公司產品線以風濕類、骨科止痛貼劑為主，而芬太尼透皮貼劑是公司首個麻醉鎮痛類貼劑產品，被市場普遍視作公司業績助推器。 公開資料
嗎啡耐受性導致疼痛加重之謎破解
當使用嗎啡來減輕疼痛的作用不明顯時，往往需要增加劑量，但這同時會造成病人對嗎啡的耐受性，導致嗎啡加量而疼痛卻加劇的“矛盾”現象。據每日科學網近日報道，一個國際研究小組現已發現，脊髓中的小神經膠質細胞是嗎啡引起的痛覺過敏的罪魁禍首，這將有助于開發出緩解疼痛的新方法。相關論文發表在《自然·神經科學》
GEN：最常被濫用的20種藥物，你躺槍了嗎？
幾個月前，美國疾病預防控制中心（CDC）發布了一則令人驚悚的數據：2014年用藥過量的死亡人數高達47055人。從2000年到2014年，有近100萬人死于用藥過量；自2000年以來，死于用藥過量增長率高達137%，超過一倍。 越來越多的公共衛生機構重視藥物濫用，且阿片類藥物的泛濫（Opioi
最常被濫用的20種藥物，你知道幾種
幾個月前，美國疾病預防控制中心（CDC）發布了一則令人驚悚的數據：2014年用藥過量的死亡人數高達47055人。從2000年到2014年，有近100萬人死于用藥過量；自2000年以來，死于用藥過量增長率高達137%，超過一倍。 越來越多的公共衛生機構重視藥物濫用，且阿片類藥物的泛濫（Opioi
大劑量嗎啡/舒芬太尼PCSA治療難治性癌痛病例報告
癌痛是晚期惡性腫瘤病人最常見的癥狀，10%～20%病人的疼痛屬于難治性癌痛。目前難治性癌痛仍然是癌痛治療的難點，嚴重困擾病人和家屬，以及醫護人員。最近我國發布了《難治性癌痛診療專家共識》，為難治性癌痛的診療提供了依據。本文報道1例由頭面部惡性腫瘤導致的難治性癌痛病人，應用病人皮下自控鎮痛（patie
一例胰腺癌晚期難治性疼痛病例分析
?癌癥晚期難治性疼痛、譫妄和重度生存痛苦等頑固性癥狀使患者痛苦不堪，阿片類鎮痛藥物和常規的臨床干預仍難以使癥狀緩解。本例應用高劑量的嗎啡和氯胺酮鎮痛、聯合咪達唑侖等實施姑息性鎮靜（palliative sedation therapy）獲得優良的痛苦改善，現報道如下。?病歷介紹?患者，男性，51歲，
舒芬太尼靜脈自控鎮痛聯合加巴噴丁及度洛西丁治療頑...
舒芬太尼靜脈自控鎮痛聯合加巴噴丁及度洛西丁治療頑固性癌痛病例分析60%～80%的晚期癌癥患者會出現癌性疼痛，臨床上采用世界衛生組織（WHO）三階梯鎮痛方案可使70%～90%的癌痛患者充分鎮痛，但由于頑固性癌痛病因形成機制非常復雜，療效往往難以令人滿意。患者自控鎮痛（PCA）技術的發展使鎮痛治療更加個
病人自控鎮痛治療難治性癌痛的應用病例報告
1.一般資料?女，61歲，因“右側卵巢癌術后6年，腹背部疼痛漸加重1月余”于2020-09-18來我院就診。病人于2014-07-10因右側卵巢癌在我院行子宮次廣泛切除術及雙附件切除術，卵巢病灶組織術后病理示中分化子宮內膜樣腺癌。2014-08-04、2014-08-26、2014-09-18行TC
中國嗎啡使用率僅為16％－全球進入疼痛危機
10月12日，《柳葉刀》雜志發表文章稱，全球每年298.5噸嗎啡等效的阿片類藥物使用量中，中低收入國家嗎啡使用量在全球可分配的嗎啡中不足4%。全球每年約有2500萬人死于疼痛，而這種疼痛本可以通過嗎啡等阿片類止痛藥物得到緩解。 全球嗎啡當量分布圖顯示，中國需要姑息/鎮痛治療的患者中僅有16%的
關于芬太尼透皮貼劑的簡介
芬太尼透皮貼劑，適應癥為本品用于治療中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片樣鎮痛藥治療的難消除的疼痛。 主要成份：芬太尼 化學名稱：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺 分子式：C22H28N2O 分子量：336.46 性狀：本品應為圓角長方形半透明的薄膜貼劑，背面
小腦延髓池鞘內泵植入術治療難治性癌痛病例分析
疼痛在癌癥患者中普遍存在，世界衛生組織（World Health Organization，WHO）確立的癌痛治療規范已被廣泛接受，三階梯鎮痛原則是以弱阿片、強阿片及非甾體等輔助用藥為治療基礎。臨床上部分患者即使增加阿片藥物及輔助藥物劑量，疼痛仍不能得到有效緩解。2017年《鞘內給藥疼痛管理多學科專
藥物的鎮痛作用實驗
實驗方法原理 小鼠的足底光滑裸露，無毛，適于熱刺激致痛模型。若將小鼠置于溫度55℃±0.5℃的金屬熱板上，則其“舔后足”現象可以作為出現疼痛反應的指標。通過考察疼痛反應的出現時間（痛閾），可以反映鎮痛藥的療效。然而，熱板法致痛模型主要用于篩選麻醉性鎮痛藥，并不適用于篩選解熱鎮痛藥，后者可使用化學性致
日本科學家發現新型鎮痛藥可治療神經性疼痛
最新發表在FASEB雜志上的文章表明，被稱為LPCAT2的新型靶標治療方法能有效緩解難治性疼痛。這項研究還揭示一條血小板緩解因子（platelet alleviating factor ，PAF）疼痛循環，PAF-受體拮抗劑有可能成為潛在的止痛藥物。 難治性疼痛主要有兩大類：神經病理性疼痛和復
“實驗室毒品”監管與研制拼速度
一個專業術語“芬太尼”突然走紅網絡。11月29日，邢臺中院開庭審理了一起中美聯合破獲的跨國售賣芬太尼案；剛剛結束的中美元首會晤也提及，“雙方同意采取積極行動加強執法、禁毒合作，包括對芬太尼類物質的管控。” 芬太尼是什么？ 雙重身份、超多衍生物 “芬太尼在臨床上與嗎啡、杜冷丁有相似作
藥物的鎮痛作用實驗
藥物的鎮痛作用實驗可以用于：篩選可以選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒疼痛的藥物。實驗方法原理小鼠的足底光滑裸露，無毛，適于熱刺激致痛模型。若將小鼠置于溫度55℃±0.5℃的金屬熱板上，則其“舔后足”現象可以作為出現疼痛反應的指標。通過考察疼痛反應的出現時間（痛閾），可以反映鎮
頻上熱搜的芬太尼是啥？如何檢測？
“對販毒集團來說，如果能在實驗室里用易制毒化學品制出芬太尼，那何必還要等著地里的罌粟長出來呢？”美國緝毒署（DEA）人士Tim Reagan說道。很多海洛因吸食者因為不知道毒品中添加了芬太尼或者錯誤估算了其中芬太尼的劑量而因此喪命。芬太尼曾用來麻醉大象等體型巨大動物，2毫克就能導致一個成年人死
備受關注的曲馬多路在何方
國家藥監局發布了《關于修訂曲馬多注射劑和單方口服說明書的公告》，本次修訂主要集中在五個方面，首先是增加了【警示語】，使用曲馬多的患者存在成癮、濫用、誤用以及發生嚴重致死性呼吸抑制的風險。【兒童用藥】加入禁止12歲以下兒童、切除扁桃體或增加曲馬多呼吸抑制作用的敏感性因素的18歲以下青少年使用的警示
超大劑量嗎啡聯合咪達唑侖及氯胺酮持續靜脈泵入治療...
超大劑量嗎啡聯合咪達唑侖及氯胺酮持續靜脈泵入治療晚期癌痛病例分析癌性疼痛是惡性腫瘤患者在疾病發展過程中所出現的劇烈持續性疼痛。阿片類藥物無天花板效應，根據個體化用藥原則，按患者疼痛程度不同，治療劑量的選擇個體化差異非常大，但大劑量具有明顯的不良反應。本文對我院收治的直腸癌患者1例超大劑量使用阿片類藥
心理所揭示嗎啡對靜息狀態痛覺神經網絡的調節機制
盡管嗎啡廣泛應用于臨床治療疼痛，但其鎮痛的脊髓上中樞機制卻不清楚。現有研究大多聚焦于嗎啡抑制疼痛后的神經活動改變，鮮有研究報告嗎啡在無痛狀態下對中樞神經元活動的調節，而后者恰恰是外科手術中超前鎮痛的基礎。所謂超前鎮痛，是指在手術之前就給予鎮痛藥物，借以抑制傷害性系統的敏化過程，較常規的術后給藥相
簡述杜冷丁與嗎啡、可待因的區別
治療量杜冷丁的不良反應與嗎啡相似，如眩暈、出汁、口干、惡心嘔心動過速。病人易發生體位性低血壓。反復使用也可成癮，但比嗎啡輕，進展較慢。突然停藥亦可發生戒斷癥狀，但持續較短。 中毒劑量能抑制呼吸，成癮者對杜冷丁的中樞抑制作用可發生耐受。短時間內反復給予大劑量杜冷丁能產生震顫、肌肉攣縮、反射亢進，
關于鹽酸哌替啶的鑒別診斷介紹
治療量杜冷丁的不良反應與嗎啡相似，如眩暈、出汁、口干、惡心嘔心動過速。病人易發生體位性低血壓。反復使用也可成癮，但比嗎啡輕，進展較慢。突然停藥亦可發生戒斷癥狀，但持續較短。 中毒劑量能抑制呼吸，成癮者對杜冷丁的中樞抑制作用可發生耐受。短時間內反復給予大劑量杜冷丁能產生震顫、肌肉攣縮、反射亢進，