關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L-1增至高脂肪餐后的10.21μg·L-1，故推薦飯后服用。本品吸收后迅速分布、積聚在細胞膜脂質雙層，蛋白結合率高于98%[1]。 本品口服后，主要由CYP3A4代謝而具有廣泛首過效應，無活性代謝產物約50%由糞便排出，44%由尿排出。藥物呈雙相消除，終末消除半衰期（T1/2β)為2.8～3.7h。......閱讀全文
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體，有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后，其Tmax為2～3h，Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1，其AUC與劑量呈現非線性相關，表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受試者單劑量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
關于巴尼地平的藥動學介紹
口服吸收良好，口服后1-1.6h起效，口服10mg/kg，Cmax為3-4.4ng/ml，降壓作用可維持10h以上；分布較廣泛，腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高，大腦中最低；在肝臟代謝，消除較慢，但在其它器官中消除較快，重復給藥無蓄積作用，代謝產物由糞排泄。
關于阿折地平的藥動學介紹
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率
關于貝尼地平的藥動學介紹
1、吸收 本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。 2、分布 1)體內組織的分布(參考:大鼠的數據) 大鼠經口給予14C-鹽酸貝尼地平1mg/kg后,貝尼地平主要分布于肝臟、腎臟、腎上腺、頜下腺、肺、垂體、胰腺中、而腦、脊髓、睪
關于普卡霉素的藥動學的介紹
有關本品藥代動力學資料很少。有報道給小鼠腹腔注射本品的標記物，肝、腎組織中濃度較高，肝中的枯否細胞以及腎小管細胞中濃度尤高，腦組織中濃度較低，但用藥后4 h，腦脊液中濃度與血中濃度相似；在小鼠血中本品消除較快，特別是用藥的頭2 h內。本品排泄較快，于用藥后4 h內從尿及糞中排泄67%，在體內的代
關于樂卡地平的臨床評價介紹
隨機雙盲對照研究表明[1]，輕中度高血壓患者予本品10或20mg，qd能夠有效地降低血壓（舒張壓降至≤12.0kPa或較基線降低 1.3kPa），10mg時為50%～66%；20mg時為86%，其各峰比值（T/P）高于0.8。研究表明，對輕中度高血壓患者予本品 10mg(qd)治療4周以上的療效
關于尼索地平膠囊的藥理藥動學介紹
藥理毒理：本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，對心血管比其它鈣拮抗劑，具有更高的選擇性，降壓效果更加明顯，對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍，是地爾硫卓的20倍。明顯大于相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小，半衰期長。 藥代動力學：成人口服本品40mg后，可很快吸收，達峰時間為0.94±2.5
關于羅哌卡因的藥動學介紹
羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4)。本品的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。符合線性藥動學，最大血漿濃度和劑量成正比本品經硬膜外的吸收是完全的，呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速
關于得普樂的藥動學適應癥介紹
一、得普樂的藥代動力學： 口服吸收率平均為5.7%，腹腔注射生物利用度優于口服及肌內注射，而且耐受性好。血漿半衰期為4～5h，肌內注射后儲存在局部組織中緩慢釋放，產生長效作用，可維持2～4周以上，劑量較大時可達3個月之久。口服經肝代謝，1～2天內以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿中排泄。在母乳
阿折地平的藥動學
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后單次口服本品平均峰濃度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均藥時曲線下面積(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者單次接受本品5～15mg，平均Cmax為3.0～13.1ng/ml，達峰時間(Tmax)為2.3～2.7h。體外試驗表明，本品的血漿蛋白結合率約為
關于樂卡地平的基本信息介紹
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。 1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外觀] 白色或淺黃色
關于布比卡因的藥理藥動學介紹
一、布比卡因的藥理毒理 為酰胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2-3倍， 彌散度與鹽酸利多卡因相仿.對循環和呼吸的影響較小，對組織無剌激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對β-受體有明顯的阻斷作用.無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度
氯維地平的藥動學研究
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h，同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，穩態分布容積，起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min? 。靜脈注射后(2.2
貝尼地平的藥動學研究
1、吸收本品口服后吸收較快,健康成人口服給藥(2,4,8mg)后約1小時血藥濃度達峰值,半衰期為1～2小時。藥代動力學結果見下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
樂卡地平的作用
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，作用機制與同類藥物相似，即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流，擴張外周血管而降低血壓。
卡莫氟的藥動學
本品大鼠口服后主要經十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血濃度，在給藥后1h達峰值，隨后緩緩下降。組織內分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高，向腦內移行較少。48h內尿中排出約80%，糞中排出約1%。癌癥患者口服5～15mg/kg后，本品和其中間代謝產物以及氟尿嘧啶
簡述氯維地平的藥動學內容
健康受試者以1030nmol/min靜脈滴注本品1h，同時還攝入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，穩態分布容積，起始半衰期和終末半衰期分別為(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。靜脈注射
關于利血平的藥動學介紹
1、利血平的藥動學：口服吸收迅速而完全，2～3h后血藥濃度達峰水平，很快分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺等組織。分布半衰期為4.5h，消除半衰期長達27h。經血漿酯酶和肝代謝，代謝物產物由尿、糞排出。 2、利血平的適應癥：高血壓（輕、中度）。 3、利血平的禁忌癥：潰瘍性結腸炎、有精神病抑郁
樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和
關于氟卡尼的藥理藥動介紹
1、藥理作用 為Ⅰc類抗心律失常藥物，對房室結雙徑路患者可選擇性延長逆向快捷的有效不應期，起到終止房室結內折返性心動過速。可使心室內傳導減慢，QRS及H-V延長、Q-T輕度延長。可減慢房室附加傳導束的傳導。可終止預激綜合征引起的心動過速。 2、藥代動力學 口服吸收完全，吸收率為90%，2～
關于布比卡因注射液的藥理藥動學介紹
【布比卡因注射液的藥理毒理】為酰胺類長效局部麻醉藥，其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2～3倍，彌散度與鹽酸利多卡因相仿。對循環和呼吸的影響較小，對組織無剌激性，不產生高鐵血紅蛋白，常用量對心血管功能無影響，用量大時可致血壓下降，心率減慢。對-受體有明顯的阻斷作用。無明顯的快速耐受性。母體的藥物血濃度為
使用樂卡地平的不良反應介紹
本品耐受性良性，據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明，不良反應發生率為11.8%，安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫，約3%～5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明，本品耐受性良性，其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20m
關于氯苯吩嗪的藥動學介紹
氯苯吩嗪注射給藥吸收緩慢，口服吸收率個體差異較大，吸收率在45%～62%，其吸收受劑型的影響較大，將微粒膠結晶和油脂基質制成膠囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均勻，由于藥物具有高親脂性，主要沉積于脂肪組織和網狀內皮系統的細胞內，被全身的巨噬細胞攝取，分布至腸系膜淋巴結、腎上腺、皮下脂肪
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相，T1/2(約1h～3h，大多數在肝臟代謝。鞘內注射后，腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后，在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶（由肝臟產生）脫氨而形成Ara-U，為無細胞毒的代謝產物，僅少數（
關于納洛酮的藥理藥動學介紹
1、納洛酮的藥理學 納洛酮結構類似嗎啡，為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑，通過競爭阿片受體（依次為μ，κ，δ）而起作用；同時伴有激動作用，即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制，還可對吸毒者進行鑒別診斷。 2、納洛酮的藥代動力學 納洛酮口
關于普拉睪酮的藥動學介紹
本藥在妊娠末期經靜脈注射5min后血藥濃度劇增。15min時血漿藥物濃度為給藥前的1.3～13.6倍，半衰期為2h。本藥進入體內先經肝臟代謝為脫氫表雄酮，再經Δ5,4異構酶作用后轉化為雄烯二酮，卵巢內芳香化酶作用轉化成雌酮及雌二醇。轉化后的雌激素和雄激素在血液中95%都與性激素結合球蛋白(SHB
簡述氟替卡松的藥動學
本藥的推薦劑量經鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。 靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由于經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其絕對口服生物利用度可忽略不計（
簡述樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高，因此起效時間較慢，而作用持續時間較長。體內外試驗表明，本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮
樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用；左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期婦女，未采取任何避孕措施的高齡婦女 ；18歲以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響，但嚴重肝、腎功能不全者禁用。本品與藥
樂卡地平的基本信息
中文名稱:樂卡地平中文別名:1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名稱:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6?分子量:611.7272