概述頭孢西丁的藥代動力學
西頭孢西丁口服不吸收,靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射頭孢西丁1g,約5min后達血藥濃度峰值,約為24μg/ml。肌內注射頭孢西丁1.0g,30min后達血藥濃度峰值,約為110μg/ml,4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。頭孢西丁表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分布于內臟組織、皮膚、肌肉、骨、關節、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水及臍帶血中。內臟器官中以腎、肺含量較高。藥物在胸腔液、關節液和膽汁中均可達有效抗菌濃度。頭孢西丁極少向乳汁移行,也不易透過腦膜,但可透過胎盤屏障進入胎兒血循環。頭孢西丁血清蛋白結合率約為70%。藥物在體內幾乎不發生生物代謝。肌內注射,半衰期約為41~59min;靜脈注射,半衰期約為63.8min。給藥24h后,約80%~90%藥物以原形隨尿液排泄,極少量從膽汁排出。肌注1g后,尿中藥物濃度大于3000mg/L。正常人反復給藥未見藥物蓄積現象。腎功能不全者,尤其是尿毒癥無......閱讀全文
概述頭孢西丁的藥代動力學
西頭孢西丁口服不吸收,靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射頭孢西丁1g,約5min后達血藥濃度峰值,約為24μg/ml。肌內注射頭孢西丁1.0g,30min后達血藥濃度峰值,約為110μg/ml,4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。頭孢西丁表觀分布容積為0.13L/kg。藥物吸收后可廣泛分
概述氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1.血中濃度 健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時,30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐漸減少。 2.眼內分布 對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次,共計滴眼5次時,眼房水中的濃度在滴眼后1小時左右顯示出最高值(1.
概述善思達的藥代動力學
吸收與分布:由于水溶性極低,善思達在肌肉注射后直至被分解為帕利哌酮和吸收進入全身循環之前的這段時間內會緩慢地溶解。單次肌肉注射給藥后,血漿中帕利哌酮的濃度逐漸升高,血藥濃度達峰時間(Tmax)的中位數為13天,制劑中的藥物最早從給藥后第1天即開始釋放,持續釋放的時間最長可達126天。 在三角肌
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
概述紅霉素的藥代動力學
紅霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/mL。 藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。 藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物
概述丙戊酸的藥代動力學
進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示: *采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%; *大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15?
關于注射用頭孢西丁鈉的藥代動力學介紹
正常志愿者肌內注射1g后,20-30分鐘血藥濃度達峰值為24μg/ml。靜注1g后,5分鐘血藥濃度達峰值為110μg/ml,4小時后血藥濃度低于1μg/ml。靜注后本品半衰期為41-59分鐘,肌注后本品半衰期為64.8分鐘。6小時后約85%藥物以原型經腎臟排泄,肌注本品1g后,尿藥濃度可達300
概述地紅霉素的藥代動力學
口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較
概述輔舒酮的藥代動力學
靜脈注射給藥時,丙酸氟替卡松的藥動力學與給藥劑量成正比。在動物和人體試驗中,拋射劑 HFA 通過呼吸迅速清除,未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因血漿濃度達峰時間(tmax)和平均滯留時間均極短暫,所以 HFA 在血漿中停留時間短而沒有蓄積。 1、吸收: 在對健康志愿者進行的為期 14 天,吸
概述左氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1. 血中濃度 將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 動物的眼組織內分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時,15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cm
概述艾得辛的藥代動力學
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和
概述特比澳的藥代動力學
正常人單次皮下注射rhTPO藥代動力學研究:受試者隨機分為150U/kg、300U/kg、600U/kg三個劑量組,每組8例,共24例,結果顯示在體內的吸收與消除過程基本符合線性動力學特征,三個劑量組的T1/2Ka分別為2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分別為9.0±
概述派立明?的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
概述世扶尼的藥代動力學
1.據Physicians Desk Reference(2000版)介紹,對于正常人群,口服頭孢地尼膠囊2~4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關,但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低1
概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度
概述頭孢丙烯片的藥代動力學
已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
概述欣百達的藥代動力學
度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8~17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收與分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸
概述安非他酮的藥代動力學
安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時。吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時內達血藥峰濃度。 1、分布:體外試驗表明,濃藥濃度為200μg/mL時
概述斯皮仁諾的藥代動力學
對健康受試者和患者進行了單劑量和多劑量給藥,對特殊人群進行了單劑量給藥,以研究伊曲康唑靜脈給藥的藥代動力學特性。 本品多劑量給藥的藥代動力學研究:第1-2日,每日2次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。 為增加伊曲康唑的溶解度,
概述貝那普利的藥代動力學
口服貝那普利0.5-1小時之內,血藥濃度達峰值,由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物—貝那普利拉。在禁食情況下,口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下,口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約
概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速,1h內血藥濃度達峰值,生物利用度為76%~92%。血漿蛋白結合率達99%,表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化,僅20%原形藥經尿排泄,在慢性腎衰患者,托拉塞米腎臟清除率減少,但血漿總清除率不受影響(3倍于腎清除率)。消除半衰期為2~4h,連續用藥8~21天對半衰期
概述鹽酸乙胺丁醇片的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收75%?80%。廣泛分布于全身組織和體液中(除腦脊液外)。 紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,并可持續24小時;腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。本品不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1. 6L/Kg。蛋白結合率約
概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學
口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進
概述乙琥紅霉素的藥代動力學
乙琥紅霉素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相
概述頭孢氨芐片的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期
概述立普妥藥品的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
概述扎來普隆的藥代動力學
據國外文獻報道,在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度時間大約為1小時,消除半衰期(t1/2)大約為1小時
概述諾和銳30的藥代動力學
門冬胰島素為人胰島素B鏈第28為的脯氨酸由天門冬氨酸代替,所以門冬胰島素形成六聚體的傾向比可溶性人胰島素低。本品中30%由可溶性門冬胰島素組成,與雙時相人胰島素中的可溶性人胰島素相比,皮下吸收更快。另外70%結晶相是精蛋白門冬胰島素,與人NPH胰島素類似,具有較長的吸收作用時間。 本品的最大血
概述非那雄胺的藥代動力學
吸收:非那雄胺(5mg)單劑口服,生物利用度為63%(34~108%),其生物利用度不受食物影響。血藥濃度于服藥后1~2小時達峰值,cmax為37ng/mL(范圍為27~49ng/mL)。 分布:平均穩態分布容積為76L(范圍44~96L),血漿蛋白結合率約為90%。多劑量口服后有少量緩慢蓄積