概述科素亞／氯沙坦鉀片的藥代動力學
吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%。主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。 代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后。約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀，循環血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中，約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。 除活性代謝產物外，也有非活性代謝產物產生。包括丁基側鏈羥化產生的兩種主要代謝產物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。 消除：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀......閱讀全文
概述科素亞/氯沙坦鉀片的藥代動力學
吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%。主要是與白蛋白結合。氯沙坦的
關于科素亞/氯沙坦鉀片的簡介
科素亞/氯沙坦鉀片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。本品適用于治療原發性原發性高血壓。但氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。 本品適用于治療原發性高血壓。
使用科素亞/氯沙坦鉀片過量的介紹
關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(迷走神經)的興奮．可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓．應該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。
關于科素亞/氯沙坦鉀片的用法用量介紹
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25
關于氯沙坦鉀片的藥代動力學介紹
吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦
概述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥代動力學
1、吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 2、分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。
簡述科素亞/氯沙坦鉀片的藥物相互作用
在臨床藥動學的研究中．已確認和氫氯噻嗪．地高辛、華法林、西米替丁．苯巴比妥．酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。 與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣．本品與保鉀利尿藥(如：螺內酯．氨苯蝶啶．阿米
蘆沙坦鉀片的藥代動力學
本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除
關于氯沙坦鉀的藥代動力學介紹
吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物。生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。氯沙坦
簡述氯沙坦鉀膠囊的藥代動力學介紹
本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6-9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率
概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收 纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無論是否與
氯沙坦鉀片
性狀本品應為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑
概述厄貝沙坦片的藥代動力學
口服給藥后，厄貝沙坦吸收很好，其絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。 厄貝沙坦血漿蛋白的結合率大約為96%，幾乎不和血液細胞結合，其分布容積為53-93升。 口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環內80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛
概述替米沙坦片的藥代動力學
1、吸收： 盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對生物利用度約為50%。 替米沙坦與食物同時攝入時，血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。 AUC的輕度降低不會引起
概述纈沙坦氫氯噻嗪分散片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收：纈沙坦口服后吸收迅速，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似，無論是否與食物同服，8小時后的血藥濃度相似。 分布：絕大部分纈沙坦（94-97%）與血清蛋白結合（主要是
概述纈沙坦分散片的藥代動力學
1、吸收 纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%(23±7)，在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進餐時服用
氯沙坦鉀
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。性狀本品為白色或類白色結晶性粉末,具
氯沙坦鉀片的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑乙腈-磷酸鹽緩沖液(含0.39%磷酸二氫鈉和0.35%三乙胺的混合溶液,用磷酸調節pH值至7.0)(15:85)。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于氯沙坦鉀30mg),置100ml量瓶中,加溶劑適量,超聲使氯沙坦鉀溶解用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過
氯沙坦鉀片的鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。
氯沙坦鉀片的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑見有關物質項下。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于氯沙坦鉀30mg),置100ml量瓶中,加溶劑適量超聲使氯沙坦鉀溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取氯沙坦鉀對照品適量,精密稱定,加溶劑適量使溶解并定量
氯沙坦鉀片的基本性狀
性狀本品應為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
使用氯沙坦鉀片過量的介紹
關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(迷走神經)的興奮，可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓，應該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。
氯沙坦鉀片的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑乙腈-磷酸鹽緩沖液(含0.39%磷酸二氫鈉和0.
氯沙坦鉀膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品內容物適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑乙腈-磷酸鹽
雙氯芬酸鉀片的藥代動力學
據文獻資料報道：吸收雙氯芬酸鉀片中的雙氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量與雙氯芬酸鈉腸溶片相當。口服50mg雙氯芬酸鉀一片，20-60分鐘后，雙氯芬酸的血藥濃度達到平均峰值3.8μmol/L。食物對雙氯芬酸的吸收量沒有影響，盡管吸收開始時間和吸收率有輕微的延遲。吸收量與劑量呈線性關系。約一半的雙氯芬酸在
氯沙坦鉀片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品應為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑
氯沙坦鉀片的類別及貯藏方法
類別同氯沙坦鉀規格(1)50mg(2)100mg貯藏密封,30℃以下干燥處保存
關于氯沙坦鉀片的毒理研究介紹
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人（按50Kg體重計算）每天最大劑量的50
關于氯沙坦鉀片的用法用量介紹
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天
關于氯沙坦鉀片的作用機制介紹
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質，為強效的血管收縮劑，在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟)，產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。 同時，它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血